5 Alpha-Reduktase-Hemmer - Liste der Medikamente, Nebenwirkungen

Das menschliche Enzym, das an der Bildung von Steroiden aus Cholesterin beteiligt ist, ist 5-Alpha-Reduktase. Die Hauptfunktion des Enzyms besteht darin, das männliche Sexualhormon Testosteron in Dihydrotestosteron umzuwandeln, welches das stärkste Androgen ist; Beteiligung an der Bildung von Allopregnanol (Progesteronmetabolit) und Tetrahydrodesoxycorticosteron.

Da 5-Alpha-Reduktase ein Enzym ist, das sich im Kern der Stromazellen der männlichen Prostata befindet, ist es ein Katalysator für die Umwandlung von Testosteron in Dihydrotestosteron (DHT). Es ist Dihydrotestosteron durch Kommunikation mit dem nukleären Androgenrezeptor, der in den Stromazellen der Prostata lokalisiert ist, der Wachstum und Verteilung der Zellen verursacht.

Der menschliche Körper enthält zwei Arten von 5-Alpha-Reduktase:

• Enthalten in den Haarfollikeln, sowie in der Dermis - Haut. Dieser Typ reguliert die Entwicklung von Akne und ist die Ursache für Haarausfall.
• Genital, das in der Prostata eines Mannes gesammelt wird und als Regulator der sexuellen Funktionen fungiert.

Verwendung von 5-Alpha-Reduktase-Inhibitoren

In der Medizin werden Inhibitoren sehr häufig zur Bekämpfung von Glatzenbildung bei Männern eingesetzt. Es ist dank der Blocker, dass eine Art Barriere geschaffen wird, die Dihydrotestosteron hemmt und das Haar wachsen lässt. Dies ist auf eine Abnahme der Empfindlichkeit des Androgenrezeptors im Haarfollikel gegenüber DHT zurückzuführen.

Die Behandlung des Prostataadenoms bei Männern wird jedoch als das häufigste Anwendungsgebiet angesehen. Aufgrund der Fähigkeit, die Wirkung von Androgenen auf die Prostata zu reduzieren, verlangsamen Inhibitoren sein Wachstum und können bei rechtzeitiger Behandlung seine Größe reduzieren, was zu einer signifikanten Begünstigung der Symptome führt.

Die Wirksamkeit des Medikaments wurde nicht in allen Fällen beobachtet (nur mit einer vergrößerten Prostata in der Größe), und wenn Sie abbrechen, kehren alle Symptome zurück. Bei Verwendung von Inhibitoren wird der AAU-Index (American Association of Urology Symptom Questionnaire) um drei Punkte verringert. Darüber hinaus tragen sie dazu bei, die Entwicklung von Komplikationen, wie zum Beispiel einer Harnrezession, zu reduzieren und die Notwendigkeit einer Operation zu reduzieren.

Es ist sehr wichtig zu wissen, dass die Verwendung von Inhibitoren die Konzentration von PSA reduziert, die eine entscheidende Rolle bei der Erkennung von Prostatakrebs in den frühen Stadien der Krankheit spielt. Deshalb ist es wichtig zu verstehen, dass es am besten ist, vor Beginn der Medikation einen PSA-Test durchzuführen; wenn nach sechsmonatiger Behandlung mit Blockern keine Abnahme des PSA um mindestens 50% auftritt, muss die Diagnose von Prostatakrebs erneut gestellt werden; Eine PSA-Konzentration von mehr als 2 ng / ml kann ein Zeichen der Onkologie sein.

Drogen

Gegenwärtig gibt es zwei Inhibitoren der 5-Alpha-Reduktase, Dutasterid und Finasterid.

Dutasterid ist ein selektiver Inhibitor, der bei der Behandlung der benignen Prostatahyperplasie eingesetzt wird. Nicht empfohlen in Verbindung mit CYP3A4-Inhibitoren, da sie zu einer Erhöhung des Blockers im menschlichen Blut beitragen.

Es ist notwendig, Frauen und Kinder mit beschädigten Kapseln mit besonderer Sorgfalt zu behandeln, weil das Medikament durch die Dermis absorbiert werden kann.

Finasterid ist ein Medikament, das hilft, 5-Alpha-Dihydrotestosteron nicht nur im Blut, sondern auch in den Geweben der Prostata 24 Stunden nach der Einnahme zu reduzieren. Es trägt zur Hemmung der Stimulation von Testosteron bei, die die Entwicklung eines Tumors verursachen kann.

Experimentell zur Behandlung von Prostatakrebs und laut Statistik 25% effektiver als Placebo.

Medikamente zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie:

Enthält den Wirkstoff Dutasterid:

Enthält den Wirkstoff Finasterid:

Merkmale der Therapie mit 5-Alpha-Reduktase-Inhibitoren bei Prostataadenom

Mit Hilfe von Blockern ist es möglich, die Größe eines ausreichend großen Adenoms um 20% zu reduzieren. Bei langfristiger Einnahme von Medikamenten kann eine schwere Remission auftreten und auch den Harndrang vollständig wiederherstellen.

Aber trotz der Tatsache, dass die Medikamente als sehr effektiv betrachtet werden, ist es am besten, eine umfassende Behandlung zu verwenden, die nicht nur zur Entwicklung einer stabilen Remission beiträgt, sondern auch die Gesundheit und das Vertrauen des Mannes zurückgibt. Die Verwendung der Droge ist streng verboten für Männer, die ein Baby bekommen, weil es die Entwicklung von fetalen Defekten provozieren kann.

Nebenwirkungen

In den meisten Fällen werden 5-Alpha-Reduktasehemmer gut vom Körper absorbiert und verursachen selten Nebenwirkungen. Der Hauptschock tritt im ersten Jahr der Verabreichung auf, wenn der Körper das Medikament noch nicht kennt.

Es können sich auch Überempfindlichkeitsreaktionen und Angioödeme entwickeln, die als Zeichen für die Reaktion des körpereigenen Immunsystems gelten. Ein starker Herzschlag kann auftreten, und das Niveau der Lebertransaminase-Aktivität wird zunehmen. Die Haut kann mit einem kleinen Hautausschlag, Nesselsucht oder juckender Haut bedeckt sein.

Das Fortpflanzungssystem leidet am häufigsten, weil die Nebenwirkungen sind: Verletzung der Ejakulation, das Auftreten von schmerzhaften Empfindungen in den Brüsten, Schmerzen in den Hoden, der Beginn der männlichen Unfruchtbarkeit oder eine Abnahme der Spermienqualität.

Hast du Angst, im Bett zu versauen? Vergiss es, denn dieses Tool wird dich zum Sexgiganten machen!

Ihr Mädchen wird sich über das neue Sie freuen. Und muss nur am Morgen trinken.

Blocker 5 Alpha-Reduktase für Männer

Home> Endokrinologie> 5-Alpha-Reduktase-Hemmer - Liste der Medikamente, Nebenwirkungen

5 Alpha-Reduktase-Hemmer - Liste der Medikamente, Nebenwirkungen

Das menschliche Enzym, das an der Bildung von Steroiden aus Cholesterin beteiligt ist, ist 5-Alpha-Reduktase. Die Hauptfunktion des Enzyms ist die Umwandlung des männlichen Sexualhormons Testosteron in Dihydrotestosteron. das stärkste Androgen sein; Beteiligung an der Bildung von Allopregnanol (Progesteronmetabolit) und Tetrahydrodesoxycorticosteron.

Da 5-Alpha-Reduktase ein Enzym ist, das sich im Kern der Stromazellen der männlichen Prostata befindet, ist es ein Katalysator für die Umwandlung von Testosteron in Dihydrotestosteron (DHT). Es ist Dihydrotestosteron durch Kommunikation mit dem nukleären Androgenrezeptor, der in den Stromazellen der Prostata lokalisiert ist, der Wachstum und Verteilung der Zellen verursacht.

Der menschliche Körper enthält zwei Arten von 5-Alpha-Reduktase:

• Enthalten in den Haarfollikeln, sowie in der Dermis - Haut. Dieser Typ reguliert die Entwicklung von Akne und ist die Ursache für Haarausfall.
• Genital, das in der Prostata eines Mannes gesammelt wird und als Regulator der sexuellen Funktionen fungiert.

Verwendung von 5-Alpha-Reduktase-Inhibitoren

In der Medizin werden Inhibitoren sehr häufig zur Bekämpfung von Glatzenbildung bei Männern eingesetzt. Es ist dank der Blocker, dass eine Art Barriere geschaffen wird, die Dihydrotestosteron hemmt und das Haar wachsen lässt. Dies ist auf eine Abnahme der Empfindlichkeit des Androgenrezeptors im Haarfollikel gegenüber DHT zurückzuführen.

Die Behandlung des Prostataadenoms bei Männern wird jedoch als das häufigste Anwendungsgebiet angesehen. Aufgrund der Fähigkeit, die Wirkung von Androgenen auf die Prostata zu reduzieren, verlangsamen Inhibitoren sein Wachstum und können bei rechtzeitiger Behandlung seine Größe reduzieren, was zu einer signifikanten Begünstigung der Symptome führt.

Die Wirksamkeit des Medikaments wurde nicht in allen Fällen beobachtet (nur mit einer vergrößerten Prostata in der Größe), und wenn Sie abbrechen, kehren alle Symptome zurück. Bei Verwendung von Inhibitoren wird der AAU-Index (American Association of Urology Symptom Questionnaire) um drei Punkte verringert. Darüber hinaus tragen sie dazu bei, die Entwicklung von Komplikationen, wie zum Beispiel einer Harnrezession, zu reduzieren und die Notwendigkeit einer Operation zu reduzieren.

Ein positives Ergebnis bei Patienten wird nach 6-12 Monaten nach Einnahme des inhibitorischen Arzneimittels beobachtet.

Es ist sehr wichtig zu wissen, dass die Verwendung von Inhibitoren die Konzentration von PSA reduziert, die eine entscheidende Rolle bei der Erkennung von Prostatakrebs in den frühen Stadien der Krankheit spielt. Deshalb ist es wichtig zu verstehen, dass es am besten ist, vor Beginn der Medikation einen PSA-Test durchzuführen; wenn nach sechsmonatiger Behandlung mit Blockern keine Abnahme des PSA um mindestens 50% auftritt, muss die Diagnose von Prostatakrebs erneut gestellt werden; Eine PSA-Konzentration von mehr als 2 ng / ml kann ein Zeichen der Onkologie sein.

Gegenwärtig gibt es zwei Inhibitoren der 5-Alpha-Reduktase, Dutasterid und Finasterid.

Dutasterid ist ein selektiver Inhibitor, der bei der Behandlung der benignen Prostatahyperplasie eingesetzt wird. Nicht empfohlen in Verbindung mit CYP3A4-Inhibitoren, da sie zu einer Erhöhung des Blockers im menschlichen Blut beitragen.

Es ist notwendig, Frauen und Kinder mit beschädigten Kapseln mit besonderer Sorgfalt zu behandeln, weil das Medikament durch die Dermis absorbiert werden kann.

Finasterid ist ein Medikament, das hilft, 5-Alpha-Dihydrotestosteron nicht nur im Blut, sondern auch in den Geweben der Prostata 24 Stunden nach der Einnahme zu reduzieren. Es trägt zur Hemmung der Stimulation von Testosteron bei, die die Entwicklung eines Tumors verursachen kann.

Experimentell zur Behandlung von Prostatakrebs und laut Statistik 25% effektiver als Placebo.

Medikamente zur Behandlung der benignen Prostatahyperplasie:

Enthält den Wirkstoff Dutasterid:

Enthält den Wirkstoff Finasterid:

Merkmale der Therapie mit 5-Alpha-Reduktase-Inhibitoren bei Prostataadenom

Mit Hilfe von Blockern ist es möglich, die Größe eines ausreichend großen Adenoms um 20% zu reduzieren. Bei langfristiger Einnahme von Medikamenten kann eine schwere Remission auftreten und auch den Harndrang vollständig wiederherstellen.

Aber trotz der Tatsache, dass die Medikamente als sehr effektiv betrachtet werden, ist es am besten, eine umfassende Behandlung zu verwenden, die nicht nur zur Entwicklung einer stabilen Remission beiträgt, sondern auch die Gesundheit und das Vertrauen des Mannes zurückgibt. Die Verwendung der Droge ist streng verboten für Männer, die ein Baby bekommen, weil es die Entwicklung von fetalen Defekten provozieren kann.

Nebenwirkungen

In den meisten Fällen werden 5-Alpha-Reduktasehemmer gut vom Körper absorbiert und verursachen selten Nebenwirkungen. Der Hauptschock tritt im ersten Jahr der Verabreichung auf, wenn der Körper das Medikament noch nicht kennt.

Die häufigste Nebenwirkung ist eine Verletzung der Potenz, sowie eine Abnahme der Libido und der Beginn der Depression.

Es können sich auch Überempfindlichkeitsreaktionen und Angioödeme entwickeln, die als Zeichen für die Reaktion des körpereigenen Immunsystems gelten. Ein starker Herzschlag kann auftreten, und das Niveau der Lebertransaminase-Aktivität wird zunehmen. Die Haut kann mit einem kleinen Hautausschlag, Nesselsucht oder juckender Haut bedeckt sein.

Das Fortpflanzungssystem leidet am häufigsten, weil die Nebenwirkungen sind: eingeschränkte Ejakulation. das Auftreten von schmerzhaften Empfindungen in den Brustdrüsen, Schmerzen in den Hoden, der Beginn der männlichen Unfruchtbarkeit oder eine Abnahme der Spermienqualität.

Vorbereitungen für die Behandlung von Prostataadenom: die Hauptkombinationen

Benigne Prostatahyperplasie (BPH), auch bekannt als Prostataadenom, ist eine histologische Diagnose, die durch die Proliferation der zellulären Elemente der Drüse gekennzeichnet ist.

Einfach gesagt, beginnen die Gewebe des erkrankten Organs zu wachsen und Knoten erscheinen in der Prostata (benigne Neoplasmen, Tumor).

Die Ursache von BPHG wurde noch nicht gefunden.

Dieser Zustand, wie Prostatitis (Entzündung der Prostata), entwickelt sich am häufigsten in den 50 Jahren des Lebens eines Mannes und in einem späteren Alter.

Meistens, Adenom "goes9raquo; gegen das Rektum wird eine solche Form subububulär genannt.

Ein Adenom unter dem Harndreieck wird als retrothronal bezeichnet.

Ohne medizinische Versorgung kann chronisches Prostataadenom zu Harnverhalt, Nierenversagen, wiederkehrenden Harnwegsinfektionen, Hämaturie und Blasensteinen führen.

In der Urologie werden pflanzliche und medizinische Arzneimittel zur Behandlung von Prostataadenomen (Brennesselextrakt, Aspenrinde usw.) eingesetzt, um mittelschwere oder schwere Symptome und Anzeichen der Krankheit zu lindern.

Zwei häufige Behandlungsmöglichkeiten bei Problemen mit dem Prostataadenom:

• Konservative Methode (Einnahme von Pillen und anderen Formen von Drogen).
• Chirurgischer Eingriff (Operation, um die Prostatadrüse vollständig zu entfernen oder den schmerzenden Teil abzuschneiden).

Bei der Wahl einer bevorzugten Methode berücksichtigt der Arzt mehrere Faktoren:

• wie sehr die Symptome das Leben des Patienten beeinträchtigen;
• Stadium der BPH (Prostata-Größe des Patienten);
• sein Alter;
• allgemeines Wohlbefinden;
• irgendwelche anderen medizinischen Bedingungen.

Für die integrierte Behandlung von Erkrankungen in BPH werden gemeinsam ernannt:

• Alpha-Adrenorezeptor-Blocker;
• 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren.

Ein Beispiel für ein komplexes Medikament ist "Sonirid Duo". Der Preis der Kombinationstherapie beträgt durchschnittlich 800 Rubel pro Monat der Behandlung.

Die am häufigsten verschriebenen Medikamente für das Prostataadenom:

• Inhibitoren der 5-alpha-Reduktase. insbesondere Dutasterid oder Finasterid, helfen, das Volumen der Prostata zu reduzieren, aber dieser Prozess erstreckt sich über bis zu 6 Monate. Insbesondere verringern sie das Niveau des Hormons Dihydrotestosteron, das mit dem Wachstum der Prostata verbunden ist.
• Alpha-Adrenorezeptor-Blocker. wie "Setazin9aquo; (Wirkstoff Terazosin) und Omnik9raquo; (Wirkstoff ist Tamsulosin), lindert die allgemeinen Symptome der Krankheit durch Entspannung von glattem Muskelgewebe in der Prostata und der umgebenden Kapsel. Dies "entfernt9aquo; Schrumpfen der Harnröhre und Urin leichter fließen lassen.
• Androgene. wie "Sustanon9aquo; und Testosteronpropionat, werden als eine Injektion für Urinierungsstörungen verwendet und verbessern die Libido.

Alle Volksheilmittel und Medikamente für BPH und Rückfallprävention sollten unter der Aufsicht eines Urologen verwendet werden.

Heilmittel für Prostata-Adenom: Medikamente zur Behandlung von Prostata-Adenom bei Männern

Unter den Alpha-Blockern werden üblicherweise folgende Medikamente zur Behandlung des Prostataadenoms bei Männern verschrieben:

• "Prazosin9. Erhöht den Urinfluss und entspannt die glatte Muskulatur. Die Entspannung erfolgt durch Blockade von Alpha-Adrenorezeptoren in der Blase und Prostata. Vorteil "Prazosina9aquo; über nicht-selektive alpha-adrenerge Blocker ist eine geringere Inzidenz von Nebenwirkungen. Subjektive Verbesserungen wurden bei 82% der behandelten Patienten beobachtet.
• Tamsulosin (Omnik9aquo;). Dieser Alpha-Blocker wurde speziell für Alpha-α-Rezeptoren entwickelt. Sein Vorteil ist weniger ausgeprägt orthostatische Hypotonie (falsche Blutdruckregulation).

Vor der Einnahme dieser Medikamente zur Behandlung des Prostataadenoms sollten ältere Männer die Anweisungen sorgfältig lesen, da sie eine Reihe von Kontraindikationen haben.

Bewährte und wirksame Mittel gegen Prostataadenom (5-alpha-Reduktase-Hemmer):

• Finasterid ("Proscar9aquo;). Lässt Testosteron nicht zu Dihydrotestosteron (DHT) werden. Als Folge der Rezeption werden die Symptome der Krankheit reduziert und die Größe der Prostata wird um mindestens 20% reduziert. Reduzierung der Größe der Prostata wird für 5 Jahre nach der Behandlung beibehalten.
• Dutasterid ("Avodart9Aquo;). Verwendet für die Behandlung von BPH, sowohl als einzelner Agent, und in der "bundle9raquo; mit Tamsulosin. Reduziert Harnverhalt und hemmt die Umwandlung von Testosteron zu DHT um mehr als 95%.

Die neuesten Medikamente für die Symptome von Prostata-Adenom

Eines der neuesten Medikamente für das Prostataadenom ist Sonirid Duo. auf dem russischen Markt im Jahr 2013 veröffentlicht. Das Medikament kombiniert den 5-Alpha-Reduktase-Hemmer Finasterid mit einem Alpha-Blocker Tamsulosin.

Dies ist effektiver als Omnik9raquo; oder "Propecie9aquo; getrennt.

Zu den wichtigsten Nebenwirkungen gehören: Schwindel, Kopfschmerzen, Müdigkeit und Hypotonie (selten).

Phosphodiesterase-5-Hemmer (PDE-5), wie Tadalafil (Cialis), helfen, die klinischen Symptome von BPH zu reduzieren, wenn der konstante Druck der Prostata auf die Harnröhre Erektionsprobleme bei einem Mann verursacht hat. Solche Drogen sind bekannt als Drogen für männliche Macht.

Aber bevor Sie sich mit den detaillierten Anweisungen für das Medikament vertraut machen müssen, haben sie alle Kontraindikationen.

Die Nebenwirkungen der Einnahme von "Cialis9raquo; gehören: Kopfschmerzen, Hyperämie, Magenverstimmung, verstopfte Nase, vorübergehende Störungen der Farbwahrnehmung.

Im Vergleich zu chirurgischen Verfahren hat die Behandlung mit den neuesten Arzneimitteln für das Prostataadenom ein geringes Risiko für Nebenwirkungen, weshalb die meisten Männer die medikamentöse Therapie als Erstbehandlung wählen.

Die besten pflanzlichen Heilmittel und nutzlose pflanzliche Arzneimittel zur Behandlung von Prostataadenom

Die wichtigsten pflanzlichen Heilmittel für die Behandlung von Prostata-Adenom umfassen:

• Beta-Sitosterin;
• Cernilton;
• Afrikanische Pflaume;
• Mit Palmetto.

Pflanzliche Präparate werden nur als eine adjuvante Behandlung im Anfangsstadium der BPH verwendet. Sie sind kein Blocker für das Wachstum des Drüsengewebes der Prostata. Bevor Sie irgendwelche Mittel der traditionellen Medizin einnehmen, sollten Sie die Wahl der Medikamente mit einem Spezialisten besprechen, der die Behandlung in die richtige Richtung führt.

Zusätzlich zur Kräutermedizin kann der Urologe den Patienten auf eine Prozedur wie Prostatamassage verweisen und antibiotische Pillen verschreiben, die helfen, die mit dem Erscheinen eines Neoplasmas in der Prostata verbundenen Infektionen zu bekämpfen.

• Beta-Sitosterol ist eine organische Substanz, die aus Erdnüssen, Kürbiskernen, Reis, Weizenkeimen usw. gewonnen wird. Männer, die Medikamente gegen Prostata-Adenom mit Beta-Sitosterin einnahmen, berichteten über eine höhere Harnfrequenz als Menschen in der Gruppe, die Placebo einnahmen.
• Cernilton ist ein Pflanzenextrakt aus enzymbehandelten Pollen. Nach Meinung vieler Männer, die Cernilton eingenommen haben, sind ihre BPH-Symptome zurückgegangen. Aber klinische Studien beweisen die Wirksamkeit dieser Mittel der traditionellen Medizin für die Gesundheit, nein.
• Afrikanische Pflaume. Eine Überprüfung von 18 Studien zeigt, dass die Einnahme dieser Kräutermedizin Urinfluss erhöht und die Anzahl der Nachtfahrten reduziert9aquo; auf die Toilette. Detaillierte Beobachtungen von Patienten mit Prostata-Adenom waren jedoch kurzlebig, die Art des Extraktes und seine Menge variierte von Studie zu Studie, so dass die Ergebnisse schwer zu vergleichen sind.

Unter den in hohem Grade publizierten, aber wirkungslosen Kräuterhilfsmitteln für die Behandlung des Prostataadenoms ist Co Palmetto oder Extrakt der reifen Beeren der Sabal Palme.

• Einige Männer mit Prostata-Adenom bemerken, dass der Zusatz von So Palmetto ihnen half, die Toilette weniger oft nachts zu benutzen.
• Darüber hinaus zeigen die Ergebnisse mehrerer Studien, dass Männer, die höhere Dosen von Co Palmetto einnahmen, keinen Unterschied in den Symptomen von BPH und Problemen mit dem Urinieren hatten, verglichen mit Patienten, die ein Placebo erhielten.

Die wirksamsten Medikamente zur Behandlung von Symptomen des Prostataadenoms: die besten Medikamente

Alpha-Blocker und 5-Alpha-Reduktase-Hemmer haben eine andere Wirkung auf das Prostatagewebe.

Daher ist es unmöglich, sicher das beste Medikament für die Behandlung von Prostataadenom auszuwählen.

• Die Wirkungsweise von Alpha-Blockern ist das Blockieren von chemischen Signalen, die "tell9raquo; Muskeln in der Harnröhre, Prostata und Blase Vertrag. Durch die Entspannung der Muskeln kann der Urin frei fließen.
• 5-alpha-Reduktase-Hemmer "handeln" mit einer wachsenden Prostata. Sie blockieren das Hormon, das für das Wachstum des Prostatagewebes verantwortlich ist. Solche Medikamente wirken langsam, es dauert bis zu sechs Monaten, bis sie ihre Wirkung sehen.

Bei vielen Patienten reduzieren Alpha-Blocker Symptome viel schneller.

Im Allgemeinen sind Alpha-Blocker die wirksamsten Medikamente für die Behandlung von Prostata-Adenom zur Linderung der Symptome im Urin.

Aber Inhibitoren von 5-Alpha-Reduktase geben eine größere Chance, dass der Patient keine Operation benötigt, oder er wird nicht die Komplikationen erfahren, die für eine stark vergrößerte Prostata charakteristisch sind.

Manchmal verschreiben Ärzte dem Patienten beide Arten von Medikamenten.

Was ist 5-Alpha-Reduktase? Drogen - Enzyminhibitoren

24. Februar 2017

Alle Vorgänge im Körper erfolgen unter Beteiligung biologisch aktiver Substanzen, insbesondere Enzyme. Zu dieser Gruppe gehört die Proteinsubstanz 5-alpha-Reduktase. Leider gibt es in einigen Fällen einen Fehler bei der Synthese von Wirkstoffen, was zu Fehlern in der Arbeit des gesamten Organismus führt. Was ist das für ein Enzym und in welchen Fällen verwenden Ärzte 5-Alpha-Reduktase-Hemmer? Was sind die möglichen Auswirkungen der Therapie? Gibt es Kontraindikationen? Die Antworten auf diese Fragen sind für viele Leser interessant.

5-Alpha-Reduktase: Was ist das?

Um anzufangen, muss man sich mit den grundlegenden Funktionen der Substanz befassen. 5-alpha-Reduktase ist eine Proteinverbindung, deren Enzym an der Steroidogenese beteiligt ist. Diese Substanz stimuliert die Umwandlung von Testosteron (männliches Sexualhormon) in Dihydrotestosteron, was eine intensivere Wirkung hat. Darüber hinaus trägt das Enzym zur Bildung von Allopregnanolon und einigen anderen Neurosteroiden bei.

5-alpha-Reduktase wird hauptsächlich in den Organen des Fortpflanzungssystems, insbesondere in den Geweben der Prostata und Samenbläschen, produziert. Eine kleine Menge des Enzyms bildet sich auch in den Hautzellen, Haarfollikeln und einigen Teilen des Nervensystems.

Warum brauchen wir Inhibitoren?

5-Alpha-Reduktase-Hemmer sind Medikamente, die die Produktion dieses Enzyms blockieren und die Menge der männlichen Sexualhormone im Körper beeinflussen. Heute sind diese Medikamente weit verbreitet. Zum Beispiel werden sie oft Patienten mit Akne verschrieben. Präparate in dieser Gruppe helfen, Alopezie (Alopezie) zu verhindern.

Es gibt viele Anwendungsgebiete von Arzneimitteln, die die Produktion eines solchen Enzyms wie 5-alpha-Reduktase hemmen. DGT (Dihydrotestosteron) -Blocker werden zur Behandlung von Prostatahypertrophie eingesetzt. Richtige Medikamente helfen, die Menge der Prostataentzündung zu reduzieren.

Die Wirksamkeit der Therapie wurde durch zahlreiche wissenschaftliche Studien in weltbekannten Labors bestätigt.

Inhibitoren der 5-Alpha-Direktiven: synthetische Drogen

Heute, in der Herstellung von Medikamenten in dieser Gruppe, werden zwei Hauptwirkstoffe verwendet:

1. Dutasterid ist ein selektiver Inhibitor und wird häufig zur Behandlung von gutartiger Prostatagewebe-Hyperplasie eingesetzt. Die beliebtesten können die Droge "Avodart9Aquo;.

2. Finasterid ist eine synthetische Substanz, die nicht nur im Blut, sondern auch direkt in den Geweben der Prostata zu einer Abnahme des Enzymspiegels führt. Der Effekt dauert etwa 24 Stunden. Es wird manchmal sogar bei der Behandlung von Prostatakrebs verwendet, obwohl seine 100% Wirksamkeit nicht bewiesen wurde. Die Wahl der Medikamente, die Finasterid enthalten, ist viel mehr: "Alfinal9", "Urofin9", "Finast9", "Proscar9", "Zerlon9", "Penester9; und einige andere.

Pflanzliche Arzneimittel

Synthetische Drogen können natürlich eine ausgeprägtere Wirkung haben. Oft werden pflanzliche Drogen eingesetzt - sie wirken schonender auf den Körper und sind praktisch harmlos. Solche Werkzeuge werden übrigens nicht nur für Erkrankungen der Prostata verwendet. Sie helfen gegen Haarausfall (einschließlich Alopezie) und Akne.

Früchte der Zwergpalme, die reich an Phytosterolen und Fettsäuren sind, werden häufig verwendet, um hyperplastische Prozesse in der Prostata zu behandeln. Isoflavone sind eine weitere Gruppe von Substanzen, die antiandrogene Eigenschaften haben. Brennnessel hat übrigens ähnliche Eigenschaften. Graspflanzen sind weit verbreitet, um Haare zu stärken.

Sind Nebenwirkungen möglich?

Es ist notwendig, mit der Vorsicht Blocker Drogen 5-Alpha-Reduktase zu nehmen, vor allem wenn es um synthetische Mittel geht. Tatsache ist, dass diese Medikamente direkt auf die Hormone des Patienten wirken.

Bei Langzeitaufnahme bemerken viele Patienten Veränderungen im Sexualleben. Insbesondere gibt es eine Verletzung der Potenz und eine Abnahme des sexuellen Verlangens. Sexuelle Kontakte sind oft von Problemen begleitet: nicht-anhaltende Erektion, kurzer Geschlechtsverkehr, usw. Die Nebenwirkungen schließen eine Verringerung des Ejakulatvolumens ein. Patienten entwickeln eine Depression aufgrund einer Abnahme der Anzahl von Neurosteroiden, obwohl diese Nebenwirkung extrem selten ist.

Die Therapie muss unter Aufsicht eines Arztes durchgeführt werden. Wenn wir von Drogen pflanzlichen Ursprungs sprechen, gewöhnt sich der Körper schnell daran, so dass die Wirkung des Medikaments allmählich auf ein Minimum reduziert wird. Phytopräparate sind dagegen relativ sicher für die Gesundheit.

Kontraindikationen für die Verwendung von Inhibitoren

Nicht in allen Fällen können Sie Medikamente nehmen, die die Aktivität des Enzyms "5-alpha-Reduktase" hemmen. Diese Medikamente werden Patienten bei akuten entzündlichen Erkrankungen, einschließlich Prostata, nicht verschrieben.

Bevor ein Therapieschema erstellt wird, ist eine vollständige Diagnose des Körpers erforderlich. Bei Verdacht auf eine Onkologie wird eine Prostatabiopsie durchgeführt. Das Vorhandensein von bösartigen Neoplasmen ist eine Kontraindikation für die Verwendung des Medikaments. Außerdem wird das Präparat den Patientinnen in posleoperazionnom die Periode und bei der Abwesenheit der renalen Mangelhaftigkeit nicht vorgeschrieben.

Plötzlich: Ehemänner wollen, dass ihre Ehefrauen diese 17 Dinge öfter tun.Wenn Sie möchten, dass Ihre Beziehung glücklicher wird, sollten Sie oft Dinge aus dieser einfachen Liste tun.

13 Zeichen, dass Sie den besten Ehemann haben Ehemänner sind wirklich großartige Menschen. Schade, dass gute Ehepartner nicht auf Bäumen wachsen. Wenn deine andere Hälfte diese 13 Sachen macht, dann kannst du mit.

Warum brauche ich eine kleine Tasche an Jeans? Jeder weiß, dass es eine winzige Tasche auf Jeans gibt, aber nur wenige Leute haben sich gefragt, warum er gebraucht wird. Interessanterweise war es ursprünglich ein Ort für XP.

Die 15 Krebssymptome, die Frauen am häufigsten ignorieren Viele Anzeichen von Krebs ähneln den Symptomen anderer Krankheiten oder Leiden und werden daher oft ignoriert. Achte auf deinen Körper. Wenn Sie es bemerken.

Es stellt sich heraus, dass manchmal sogar der lauteste Ruhm im Misserfolg endet, wie es bei diesen Prominenten der Fall ist.

Diese zehn kleinen Dinge, die ein Mann immer bei einer Frau bemerkt: Glauben Sie, Ihr Mann weiß nichts über weibliche Psychologie? Es ist nicht so. Keine einzige Kleinigkeit wird sich vor dem Blick eines liebenden Partners verstecken. Und hier sind 10 Dinge.

Medikamentöse Behandlung von Prostataadenom: Medikamente für die Therapie

Ist die medikamentöse Behandlung des Prostataadenoms wirksam? Alles hängt von der Schwere der Krankheit ab. In der Anfangsphase können pathologische Prozesse mit Hilfe von Medikamenten wirklich gestoppt werden.

Wenn das Adenom läuft, werden die Medikamente nur eine Zeit lang dazu beitragen, die Lebensqualität zu verbessern. In schweren Fällen ist es ratsam, radikale Operationen oder minimal-invasive Manipulationen zu verwenden.

Alpha-1-Blocker, 5-Alpha-Reduktase-Hemmer und Nahrungsergänzungsmittel werden üblicherweise zur Behandlung von BPH verwendet. Schmerzmittel können zur Linderung von Adenom-Symptomen eingesetzt werden.

Adenom: Definition und Symptome

Um zu verstehen, was Adenom ist, müssen Sie sich an die Anatomie erinnern. Also, was ist die Prostata? Die Prostata ist ein drüsiges, ungepaartes Organ direkt unter der Blase.

Durch die Prostata passiert die Harnröhre. Wenn ein Mann gesund ist, ist die Prostata elastisch, hat keine Dichtungen und Narben. Mit der Entwicklung von pathologischen Prozessen der Prostata nimmt die Größe zu, wodurch der normale Harnfluss verhindert wird.

Prostataadenom (kurz BPH) ist eine Erkrankung, bei der sich gutartige Tumore in der Prostata bilden. Laut Statistik ist diese Pathologie am häufigsten bei Männern im Alter von 55 Jahren.

Eine große Anzahl von Faktoren kann zu einem Adenom führen, das von einem ungesunden Lebensstil bis zu entzündlichen Erkrankungen der Beckenorgane reicht. Darüber hinaus wird Adenom oft das Ergebnis einer Entzündung der Prostata.

Bei Vorliegen einer gutartigen Neubildung in der menschlichen Prostata stören folgende Symptome:

1. Verminderte Libido, instabile Erektion und vorzeitige Ejakulation. Geschlechtsverkehr wird oft von starken Schmerzen begleitet. Darüber hinaus können Blutgerinnsel im Ejakulat auftreten.
2. Wasserlassen Störungen. Der Harndrang wird begleitet von Schmerzen in der Harnröhre, Brennen, Schneiden. Oft haben Männer einen falschen Harndrang, dessen Häufigkeit nachts zunimmt.
3. Schwäche, Müdigkeit, Schläfrigkeit.
4. Das Auftreten von blutigen Verunreinigungen im Urin.

Um die oben genannten Symptome zu beseitigen, müssen Sie bestimmte Medikamente verwenden, die vom behandelnden Arzt ausgewählt werden.

Alpha-1-Blocker

Alpha-1-Blocker sind in der Urologie weit verbreitet. Diese Medikamente helfen, den Blasentonus zu reduzieren, den Harnfluss zu verbessern, die Symptome der Obstruktion und Reizung der Harnwege zu beseitigen.

Darüber hinaus wird durch den Einsatz von Alpha-1-Blockern der Tonus der glatten Muskulatur der Prostata stabilisiert. Einfach gesagt, Medikamente in dieser Gruppe helfen, den Prozess des Urinierens zu verbessern und Schwellungen der Prostata zu reduzieren. Darüber hinaus können diese Arzneimittel bei der Behandlung von chronischer Prostatitis verwendet werden.

Die medikamentöse Behandlung des Prostataadenoms beinhaltet die Verwendung von selektiven oder nicht-selektiven alpha-1-adrenergen Blockern. Selektiver Typ wird viel häufiger verwendet.

Selektive Alpha-Blocker können sogar nach einer radikalen Operation verwendet werden. Die beste Medizin dieser Gruppe ist Tamsulosin. Dieses Werkzeug kostet ungefähr 700 Rubel. Bei der Behandlung von Adenomen genügt es, täglich 1 Kapsel des Arzneimittels zu verwenden.

Es sollte beachtet werden, dass selektive Alpha-1-Blocker eine Reihe von Kontraindikationen zu verwenden haben. Erstens können sie nicht mit Phosphodiesterase-Typ-5-Inhibitoren kombiniert werden. Auch solche Medikamente können nicht verwendet werden, wenn eine Person an niedrigem Blutdruck, Leberversagen oder Urolithiasis leidet.

Nichtselektive Alpha-1-Blocker werden aufgrund ihrer geringeren Wirksamkeit seltener eingesetzt. Aber viele Patienten bevorzugen diese Medikamente, da sie ziemlich preiswert sind.

Alfuzosin gilt als der beste nicht-selektive alpha-1-adrenerge Blocker. Seine Kosten übersteigen 300 Rubel nicht. Die tägliche Dosis dieses Arzneimittels für Adenom beträgt 5-10 mg. Alfuzosin hat auch eine Reihe von Kontraindikationen. Das Medikament ist bei Männern mit chronischer Niereninsuffizienz, koronarer Herzkrankheit, Leberversagen kontraindiziert.

Jeder Alpha-1-Blocker sollte nicht zu lange eingenommen werden. Die Dauer der therapeutischen Therapie ist streng in einer individuellen Reihenfolge festgelegt.

5 Alpha-Reduktase-Hemmer und Schmerzmittel

Die Behandlung von Prostataadenom ohne Versagen beinhaltet die Verwendung von 5-Alpha-Reduktase-Hemmern. Warum so? Tatsache ist, dass die Medikamente dieser Gruppe es erlauben werden, das weitere Wachstum gutartiger Neoplasmen zu stoppen.

Inhibitoren der 5-Alpha-Reduktase reduzieren die Wirkung männlicher Hormone auf die Prostata. Dies wirkt sich positiv auf den Krankheitsverlauf aus. Das Prostataadenom hört auf zu wachsen und mit der Zeit hört die Prostata auf, ödematös zu sein.

Die Hemmstoffe der 5-Alpha-Reduktase reduzieren übrigens die PSA-Spiegel im Adenom. Es ist erwähnenswert, dass der Einsatz von Medikamenten in dieser Gruppe völlig bedeutungslos ist, wenn die Prostata während der BPH nicht größer wird.

Bei Verwendung von 5-Alpha-Reduktase-Hemmern können folgende Nebenwirkungen auftreten:

• Schwache Potenz
• Vergrößerte Brustdrüsen.
• Reduzierte Spermienzahl

Wie oben erwähnt, wird das Adenom oft von einem ausgeprägten Schmerzsyndrom begleitet. Daher wird die medikamentöse Behandlung häufig durch den Einsatz von Schmerzmitteln ergänzt.

Quick Stop Schmerzsyndrom kann mit Hilfe von Mitteln wie Ibuprofen, Movalis, Diclofenac sein. Wirksamer sind Schmerzmittel, die in Form von Kerzen hergestellt werden.

Die besten Analgetikum Zäpfchen sind Vitaprost, Propolis-basierte Zäpfchen, Voltaren.

Pflanzliche Heilmittel für Adenom

Die Behandlung von Prostatahyperplasie mit pflanzlichen Arzneimitteln ist möglich. Solche Medikamente sollten vom behandelnden Arzt verschrieben werden. Der Vorteil von Naturheilmitteln ist, dass sie mit Inhibitoren der 5-Alpha-Reduktase und Alpha-1-Blockern sicher kombiniert werden können.

Peponen gilt als eine gute Phytomedizin. Es gibt ein Medikament von nicht mehr als 500 Rubel. Die aktive Komponente des Arzneimittels ist Kürbisöl. Auch in der Zusammensetzung des Arzneimittels sind Sorbitol, Wasser, Gelatine und Glycerin.

Bei der Verwendung von Phytopreparation Peponen können Sie:

1. Normalisieren Sie den Prozess des Urinierens.
2. Entlasten Sie die Prostataentzündung.
3. Verbessere Potenz und Libido.

Wie nehme ich Medikamente? Die tägliche Dosis beträgt 1800 mg. Die Häufigkeit der Einnahme des Medikaments - 3-4 mal pro Tag und die Dauer der Behandlung - 1 Monat, aber die Dauer der Therapie kann vom behandelnden Arzt angepasst werden. Übrigens muss daran erinnert werden, dass Peponen eine Reihe von Kontraindikationen zu verwenden hat.

Unter ihnen sind Gallensteinkrankheit, Fruktoseintoleranz, Exazerbation von Magen-und Zwölffingerdarmgeschwüren, Allergien gegen Kürbisöl, Glycerin oder andere Komponenten des Arzneimittels.

Peponen kann nicht mit Antikoagulanzien kombiniert werden. Es muss daran erinnert werden, dass pflanzliche Heilmittel relativ sicher sind, aber eine Überdosierung kann allergische Reaktionen, Tinnitus, Dyspepsie verursachen.

Gibt es ein Medikament mit komplexer Wirkung, das einfach anzuwenden ist und keine Kontraindikationen hat? Heute gibt es ein solches Werkzeug - das ist das chinesische urologische Pflaster ZB Prostatic Navel Plasters. Es ist erwähnenswert, dass Nahrungsergänzungsmittel auch von älteren Patienten verwendet werden können.

Diese Ergänzung, im Gegensatz zu synthetischen Drogen, hat absolut keine Kontraindikationen und Nebenwirkungen. Das Pflaster ist sehr bequem zu benutzen - es muss nur an den Bauchnabel geklebt werden und nach einer gewissen Zeit entfernt werden.

Phytopreparation kann bei der Behandlung von Adenomen, Prostatitis, schwachen Potenz und vielen anderen Pathologien des Urogenitalsystems verwendet werden. Chinesisches urologisches Pflaster hilft nicht nur, die Symptome von Adenomen zu stoppen, sondern verhindert auch weiteres Wachstum des Tumors.

5 Alpha-Reduktasehemmer zur Behandlung des Prostataadenoms

Inhibitoren der 5-Alpha-Reduktase hemmen die Wirkung bestimmter männlicher Hormone (Androgene) auf die Prostata. Dies verlangsamt das Wachstum der Prostata und kann sogar zu dessen Abnahme führen, was wiederum die Symptome des Prostataadenoms lindern kann.

Aber da die Größe der Prostata nicht immer mit dem Grad der Symptome verbunden ist, sind diese Medikamente nicht in allen Fällen wirksam.

Sobald Sie aufhören, das Medikament zu nehmen, erscheinen die Symptome in der Regel wieder.

Wann werden diese Medikamente verwendet?

5-alpha-Reduktase-Hemmer sind nicht für Patienten mit Symptomen von Prostata-Adenom ohne eine merkliche Zunahme der Prostata empfohlen. Drogen werden Patienten mit mäßigen Symptomen verschrieben, die Anlass zur Sorge geben.

Wie gut helfen Drogen?

In den meisten Fällen der Verwendung von 5-Alpha-Reduktase-Hemmern ist der Symptom-Index der American Association of Urology (AAU) um 3 Punkte zurückgegangen. Diese Verringerung gibt das Gefühl einer deutlichen Linderung der Symptome. 5-Alpha-Reduktase-Hemmer reduzieren auch das Risiko von Komplikationen, wie die Unfähigkeit zu urinieren (Harnrezession) und reduzieren die Wahrscheinlichkeit einer Operation.

Signifikante Verbesserung der Symptome tritt nach 6-12 Monaten auf.

In Studien der vergangenen Jahre wurde festgestellt, dass Dutasterid ebenso wirksam bei der Verringerung der Symptome von Prostataadenom wie Finasterid ist. Vergleichende Studien zur Wirksamkeit von Dutasterid und Finasterid wurden jedoch nicht durchgeführt.

Die Verwendung einer Kombination von Alpha-Blockern mit 5-Alpha-Reduktase-Inhibitoren hat eine größere Wirkung als ihre einmalige Verwendung.

5-alpha-Reduktase-Inhibitoren haben sich als sicher und gut verträglich erwiesen. Nebenwirkungen, die während des ersten Jahres der Verwendung auftreten können, umfassen:

Reduziertes sexuelles Verlangen.

Ejakulationsdysfunktion (wie die Ejakulation einer kleineren Menge von Spermien).

Schwierigkeiten mit der Erektion.

Schwellung oder Vergrößerung der Brustdrüsen.

Eine große Studie sagte, dass nach 1 Jahr der Behandlung mit Finasterid, das Niveau der Nebenwirkungen, wie vermindertes sexuelles Verlangen, Erektionsprobleme das gleiche wie das Niveau aufgrund der Behandlung mit der Hilfe war.Die gleiche Studie gab an, dass das Risiko einer Ejakulationsdysfunktion im Fall von Finasterid höher war.

Eine vollständige Liste der Nebenwirkungen finden Sie unter dem Link zu Drogen.

Was sollte ich denken?

Inhibitoren der 5-Alpha-Reduktase reduzieren die Größe der Prostata, aber da die Größe der Prostata nicht immer mit dem Grad der Symptome verbunden ist, sind diese Medikamente nicht in allen Fällen wirksam. Sobald Sie aufhören, das Medikament zu nehmen, erscheinen die Symptome in der Regel wieder.

Inhibitoren der 5-Alpha-Reduktase reduzieren das Niveau des Prostata-spezifischen Antigens (PSA). Da PSA verwendet wird, um Prostatakrebs in einem frühen Stadium zu erkennen, sollte ein Patient, der 5-alpha-Reduktase-Hemmer einnimmt, Folgendes berücksichtigen:

Die meisten Experten empfehlen, dass Patienten vor der Einnahme von 5-Alpha-Reduktase-Hemmern auf Prostatakrebs untersucht werden (unter Verwendung des PSA-Tests und der digitalen rektalen Untersuchung).

Wenn der PSA-Wert nach 6 Monaten der Aufnahme nicht um etwa 50% abgenommen hat, ist es notwendig, weiterhin auf Prostatakrebs zu testen.

Ein PSA-Wert von mehr als 2 ng / ml (Nanogramm pro Milliliter) während der Einnahme von 5-Alpha-Reduktase-Hemmern kann die Notwendigkeit eines weiteren Screenings auf Prostatakrebs anzeigen.

5-alpha-Reduktase-Hemmer können bei der Verringerung von Symptomen weniger wirksam sein als Alphablocker.

5-alpha-Reduktase-Hemmer werden nicht zur Behandlung von Prostataadenomen bei Patienten mit nicht vergrößerter Prostata empfohlen. Die Droge muss während des Lebens genommen werden, um das Wiederauftreten der Symptome zu vermeiden.

Die Droge sollte nicht von einem Mann genommen werden, der ein Kind haben wird, wegen der geringen Wahrscheinlichkeit des Auftretens von fetalen Fehlbildungen. Schwangere Frauen oder Frauen, die sich auf eine Schwangerschaft vorbereiten, sollten den Kontakt mit zerkleinerten oder zerkleinerten Tabletten vermeiden, die Finasterid oder Dutasterid enthalten.

5 Alpha-Reduktase-Inhibitoren in der modernen urologischen Praxis

Veröffentlicht in der Zeitschrift:
"Wirksame Pharmakotherapie. Urologie ", 2011, № 4, p. 10-17

E.I. Velijew, V.E. Ohritz
RMAPO, Abteilung für Urologie und Operative Andrologie

Die Symptome der unteren Harnwege (LUTS) sind bei älteren Männern weit verbreitet. In den letzten Jahren hat sich gezeigt, dass verschiedene pathophysiologische Mechanismen beim Einsetzen von LUTS eine Rolle spielen, aber die benigne Prostatahyperplasie (BPH) bleibt die dominierende Ursache. Es ist bekannt, dass BPH die Lebensqualität der meisten älteren Männer beeinträchtigt, bei manchen Patienten verläuft die BPH kompliziert. Daten aus Bevölkerungsstudien deuten darauf hin, dass Liquor eine progressive Krankheit ist. Die Progression äußert sich in einer Verschlechterung der Symptome, der akuten Harnretention (AUR), die zu einem chirurgischen Eingriff führt. In der täglichen Praxis beginnt die Behandlung von CSH in der Regel mit einer medikamentösen Therapie; Im Fall seiner Ineffizienz werden verschiedene chirurgische Behandlungsoptionen verwendet. Die ersten Wahlmedikamente für BPH sind alpha-adrenerge Blocker und 5-alpha-Reduktase-Hemmer. Dieser Artikel präsentiert Daten über den Wirkmechanismus, metabolische Effekte, Aspekte der Verwendung von 5-Alpha-Reduktase-Inhibitoren.

Der Mechanismus der Wirkung von Inhibitoren der 5-Alpha-Reduktase

Das Wachstum von Prostatagewebe hängt von der Produktion von Hormonen und Wachstumsfaktoren ab. Die Steroid-5-alpha-Reduktase ist ein Enzym, das in den Kernen der Stromazellen der Prostata lokalisiert ist und die irreversible Umwandlung von Testosteron in Dihydrotestosteron katalysiert. Dihydrotestosteron bindet an den nukleären Androgenrezeptor in prostatischen Stromazellen und führt zur Sekretion parakriner Wachstumsfaktoren, die aus dem Stroma in das Prostataepithel diffundieren und das Wachstum und die Differenzierung von Zellen stimulieren. In einer gesunden Prostatadrüse wird die Homöostase von proliferativen und apoptotischen Prozessen in Epithel- und Stromazellen aufrechterhalten. Bis heute wurden 2 5-alpha-Reduktase-Isoenzyme gefunden, die sich in chromosomaler Genlokalisierung, Expressionsmuster in Geweben und biochemischer Aktivität unterscheiden. 5-alpha-Reduktase Typ 1 hat eine geringe Aktivität in den Geweben der Prostata und ist hauptsächlich in der Haut und Leber vertreten, 5-Alpha-Reduktase Typ 2 ist am häufigsten in der Prostata lokalisiert. Beide Isoenzyme werden in normalem Prostatagewebe bestimmt, jedoch wird bei BPH eine Überexpression beobachtet, die zu einer Hyperplasie von Stroma- und Epithelzellen im Übergangsbereich und paraurethralen Drüsen führt. Bei BPH besteht im Gegensatz zum Prostatakarzinom hauptsächlich eine Überexpression der Typ-5-Alpha-Reduktase. Eine übermäßige Produktion von Dihydrotestosteron kann zu Androgen-abhängigen Erkrankungen wie benigner Prostatahyperplasie (BPH), Prostatakrebs, Akne, Alopezie usw. führen [1]. Daher ist die Verabreichung von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren für die Behandlung dieser Zustände pathogenetisch gerechtfertigt. Durch die Blockierung der 5-Alpha-Reduktase reduzieren sie die Konzentration von Dihydrotestosteron, induzieren die Apoptose von Prostataepithelzellen, reduzieren bei längerem Gebrauch das Prostatavolumen im Durchschnitt um 15-25% und erhöhen die Urinkreisrate, wodurch die mechanische Komponente der Obstruktion bei BPH eliminiert wird. Gegenwärtig gibt es 2 Inhibitoren der 5-Alpha-Reduktase, Finasterid und Dutasterid, die auf dem pharmazeutischen Markt registriert sind. Trotz der Tatsache, dass beide Medikamente einen ähnlichen Wirkmechanismus haben, gibt es einige pharmakologische und klinische Merkmale (Tabelle 1). Finasterid wurde 1984 synthetisiert und in den USA für die Behandlung von BPH seit 1992 zugelassen. Finasterid ist ein kompetitiver Hemmer der 5-alpha-Reduktase, der eine viel größere Affinität für 5-alpha-Reduktase Typ 2 aufweist und einen stabilen Komplex mit dem Enzym bildet. Bei einer täglichen Dosis von 5 mg / Tag reduziert Finasterid Dihydrotestosteron in der Prostata um 70-90%. Das Medikament hat keine androgenen und antiandrogenen Wirkungen und beeinflusst nicht die Wechselwirkung von Testosteron und Dihydrotestosteron mit dem Androgenrezeptor. Vergleichende Studien, die die intraprostatische Konzentration von Dihydrotestosteron bei Anwendung von Finasterid und Dutasterid untersuchten, wurden nicht durchgeführt. Nach den ungefähren Daten ist die intraprostatische Konzentration von Dihydrotestosteron um 94-95% mit Dutasterid und 85-91% mit Finasterid reduziert [1].

Table 1. Pharmakokinetische und pharmakodynamische Unterschiede zwischen Dutasterid und Finasterid

Morphologische und metabolische Effekte von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren

Dihydrotestosteron, der Hauptfaktor bei der exokrinen Sekretion von Prostataepithelzellen, ist eine Schlüsselsubstanz für die Bildung von intraprostatischem und Serum-PSA. Innerhalb von 6-12 Monaten nach der Einnahme von 5-Alpha-Reduktase-Hemmern ist der PSA im Serum um 50% reduziert. Dies sollte bei der Entscheidung über die Notwendigkeit einer Prostatabiopsie berücksichtigt werden. Es wird angenommen, dass das Kriterium für die Prostatabiopsie bei der Einnahme von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren eine Erhöhung des Serum-PSA-Spiegels um mehr als 0,3 ng / ml vom Tiefpunkt ist. Eine Vielzahl von experimentellen und klinischen Studien haben gezeigt, dass 5-Alpha-Reduktase-Hemmer das Prostatavolumen reduzieren und Atrophie und Apoptose von Epithelzellen bei BPH induzieren. Es gibt zunehmend Hinweise darauf, dass ähnliche Effekte bei Prostatakrebs beobachtet werden. Finasterid reduzierte dosisabhängig die Proliferation von Krebszellen in LNCaP-Zelllinien. Diese Daten haben eine große Anzahl von Studien über die Verwendung von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren in RP induziert. Es ist wichtig, dass Finasterid die Expression des vaskulären endothelialen Wachstumsfaktors (VEGF) reduziert, die Angiogenese hemmt und die mikrovaskuläre Dichte im suburethralen Prostatagewebe signifikant reduziert, was die Wirksamkeit von Finasterid bei BPH durch Hämaturie und weniger Blutverlust während der TURP der Prostata nach medikamentöser Therapie erklärt [2].

In den letzten Jahren wurde die Frage der Wirkung von Finasterid auf die Spermatogenese und die Sicherheit der Anwendung des Medikaments bei Männern, deren Sexualpartner schwanger sind, diskutiert. Wie bereits erwähnt, ist Finasterid seit 1992 für die Anwendung bei BPH zugelassen, und seit 1997 wird Finasterid häufig zur Behandlung von Alopezie bei einer Dosis von 1 mg pro Tag angewendet. Dies hat dazu geführt, dass immer mehr Männer im gebärfähigen Alter Finasterid konsumieren. Eine Reihe von Studien hat gezeigt, dass sich bei der Verschreibung von 1 mg Finasterid die Konzentration der Spermatozoen, ihre Mobilität und ihre morphologischen Eigenschaften nicht ändern [3]. Ähnliche Daten wurden in der Studiendosis von 5 mg erhalten. In den Vereinigten Staaten wurde die Möglichkeit einer Akkumulation von 5-Alpha-Reduktase-Inhibitoren im Samen und die mögliche teratogene Wirkung auf den Fötus einer schwangeren Partnerin breit diskutiert. Die Konzentration von Finasterid in Samen mit einer Tagesdosis von 5 mg variierte von nicht nachweisbar bis 21 ng / ml. So enthalten 5 ml Ejakulat eine Dosis von Finasterid, die 50-100 mal geringer ist als die oral eingenommene Dosis und wahrscheinlich keine Wirkung auf den Fötus hat. Dennoch wird Männern, deren Partner schwanger sind, empfohlen, Finasterid vorsichtig einzunehmen. Trotz der Tatsache, dass 5-alpha-Reduktaseinhibitoren keine antiandrogene Wirkung haben, wurde Angst vor den möglichen negativen kardialen und knochenresorptiven Wirkungen der Behandlung geäußert. In placebokontrollierten Studien wurde gezeigt, dass die Therapie mit 5-alpha-Reduktasehemmern die Knochendichte, Marker der Knochenresorption, nicht beeinflusst, die Lipid- und Kohlenhydratprofile sowie die Hämoglobinkonzentration nicht verändern [4]. Inhibitoren der 5-alpha-Reduktase werden im Allgemeinen gut vertragen und verursachen eine geringe Anzahl von Nebenwirkungen. Die meisten Nebenwirkungen treten im ersten Jahr der Therapie auf, und meistens führt dies nicht zur Ablehnung der Behandlung. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen bei Patienten, die Dutasterid und Finasterid erhalten, ist nicht unterschiedlich. In einer 12-monatigen Studie der Nebenwirkungen von Dutasterid (813 Patienten) und Finasterid (817 Patienten), Erektile Dysfunktion wurde in 7% und 8% der Patienten, eine Abnahme der Libido in 5% bzw. 6%, Ejakulationsstörungen, in 1% in jeder Gruppe aufgezeichnet und Gynäkomastie - auch in 1% in jeder Gruppe [1].

Wirksamkeit der Monotherapie mit 5-Alpha-Reduktase-Hemmern bei der Behandlung und Prävention der Progression von BPH

Finasterid ist der am besten untersuchte Inhibitor der 5-Alpha-Reduktase. Boyleet al. führten eine Meta-Analyse von sechs randomisierten, placebokontrollierten klinischen Studien durch [5]. Die signifikanteste Korrelation wurde zwischen dem anfänglichen Prostatavolumen und der klinischen Verbesserung gefunden. Bei einem anfänglichen Prostatavolumen von weniger als 20 cm 3 wurde eine leichte Verbesserung festgestellt: Die Summe der Punkte auf der IPSS-Skala nahm um 1,8 Punkte ab und die Urinierungsrate nahm um 0,9 ml / s zu. Wenn das anfängliche Prostatavolumen mehr als 60 cm 3 betrug, nahm der Score um 2,8 Punkte ab und die Urinierungsrate nahm um 1,8 ml / s zu. Der Unterschied zwischen den Placebo - und Finasteridgruppen war bei einem Prostatavolumen von mehr als 40 cm 3 offensichtlich. Im Anschluss an die Ergebnisse dieser Meta-Analyse wurden Daten über den 4-jährigen Einsatz von Finasterid in der PLESS-Studie [6] veröffentlicht. Bei Einnahme von Finasterid sank das Prostatavolumen um 18% im Vergleich zu einem Anstieg von 14% in der Placebogruppe, die Symptome nahmen mit der IPSS-Studie ab (3,3 Punkte gegenüber 1,3 Punkten bei Verwendung von Placebo), die Urinierungsrate stieg an (3,3 ml / s gegen 1,3 ml / s).

Anschließend wurden die Ergebnisse der Monotherapie mit Finasterid in der MTOPS-Studie (Medizinische Therapie von Prostatasymptomen) verfügbar - der mediane Rückgang des Prostatavolumens in der Finasterid-Gruppe betrug 19% (gegenüber einem Anstieg von 24% in der Placebo-Gruppe). Es gab auch eine signifikante Verbesserung der Geschwindigkeit des Urinierens und eine Abnahme der Anzahl der Punkte auf der IPSS-Skala [7]. In einer 12-monatigen vergleichenden Studie zur Wirksamkeit von Finasterid und EPICS Dutasterid (Enlarge Prostate International Comparator Study) wurden 1.630 Patienten mit BPH-Symptomen im Alter von über 50 Jahren in die Gruppen Finasterid (817 Patienten) und Dutasterid (813 Patienten) randomisiert. Nach einem Jahr Therapie sank das durchschnittliche Prostatavolumen in beiden Gruppen um 27,4%. Es gab keine statistisch signifikanten Unterschiede in der Verbesserung der IPSS-Skala und eine Erhöhung der Qmax zwischen den Gruppen. Die MTOPS-Studie war die erste doppelblinde, randomisierte, placebokontrollierte Studie, die den Effekt der medikamentösen Therapie auf das Fortschreiten der BPH untersuchte. Klinische Progression der Krankheit wurde definiert als eine Zunahme der Gesamtzahl der Punkte auf der IPSS-Skala> 4, die Entwicklung von AUR, akutes Nierenversagen im Zusammenhang mit BPH, wiederkehrende Harnwegsinfektionen, Harninkontinenz. In der Placebo-Gruppe (737 Männer) für 5 Jahre Follow-up wurde klinische Progression der Krankheit bei 17% der Patienten aufgezeichnet. Die häufigste Manifestation der Progression war eine subjektive Verschlechterung der LUTS (Anstieg der IPSS> 4) - 79,5%, AUR trat bei 2% der Patienten aus der Placebogruppe auf und 5% der Patienten benötigten eine chirurgische Intervention für BPH. Während der 5-jährigen Nachuntersuchung in der nicht behandelten Gruppe nahm das Volumen der Prostatadrüse um 24% zu und der PSA-Wert stieg um 14%. In der PLESS-Studie in der Gruppe der Patienten, die Finasterid einnahmen, war das AUR-Risiko um 57% und das Operationsrisiko um 55% reduziert. Dutasterid hat eine ähnliche Wirksamkeit bei der Verringerung des Risikos von AUR und der Notwendigkeit für eine Operation gezeigt. Das Risiko von AUR bei der Einnahme von Dutasterid wurde um 57% reduziert, und die Operation um 48% im Vergleich zu Placebo [8].

Wirksamkeit der Kombinationstherapie mit 5-Alpha-Reduktase-Inhibitoren bei der Behandlung und Prävention der Progression von BPH

Der Zweck der Kombinationstherapie mit einem Inhibitor der 5-Alpha-Reduktase und des Alpha-Blockers, die sich im Wirkmechanismus unterscheiden und ergänzen, ist pathogenetisch begründet. In den ersten randomisierten Studien mit 12-Monats-Follow-up wurden jedoch die Vorteile einer Kombinationstherapie im Vergleich zur Alphablocker-Monotherapie nicht nachgewiesen. In den PREDICT-Studien (Doxazosin und Finasterid) und der benignen Prostatahyperplasie-Studie (Terazosin und Finasterid) Veterans Affairs Cooperative Studies (Terazosin und Finasterid) war die Kombinationstherapie der Monotherapie mit 5-Alpha-Reduktase-Inhibitoren überlegen, zeigte jedoch keinen Vorteil gegenüber der Alpha-Blocker-Monotherapie. Dies kann durch die Kurzzeitbehandlung in dieser Studie erklärt werden. Die Ergebnisse der bereits erwähnten MTOPS-Studie mit 3.047 Patienten bestätigten den Vorteil einer Langzeittherapie (über 4 Jahre). Trotz der Tatsache, dass das Hauptziel der Studie darin bestand, das Fortschreiten der BPH während der Behandlung zu untersuchen, stellte sich heraus, dass die Langzeit-Kombinationstherapie die Monotherapie sowohl bei der Verringerung der LUTS als auch bei der Verbesserung der Harnfrequenz übertrifft. In den vier Behandlungsjahren ging die Anzahl der Punkte auf der IPSS-Skala um durchschnittlich 4,9 zurück; 6.6; 5,6; 7,4 in den Gruppen Placebo, Doxazosin, Finasterid und Kombinationstherapie. Die Rate der Wasserlassen verbessert sich um 2,8; 4.0; 3,2 bzw. 5,1 ml / s.

Somit zeigten alle Therapieformen einen Vorteil gegenüber Placebo, Alpha-Blocker-Therapie - gegenüber der Behandlung mit 5-Alpha-Reduktase-Inhibitor war eine Kombinationstherapie am effektivsten. Diese wichtige Studie erlaubte uns auch, die Frage nach dem Fortschreiten der BPH in verschiedenen Behandlungsgruppen zu beantworten. Das Risiko einer Progression (Verschlimmerung von LUTS) in der Kombinationstherapiegruppe war um 66% geringer als bei 34% und 39% in den Monotherapiegruppen mit Finasterid und Doxazosin. Bei der Beurteilung des Risikos für die Entwicklung von OZM und der Notwendigkeit eines chirurgischen Eingriffs stellte sich gleichzeitig heraus, dass Finasterid und nicht Doxazosin als Mono- oder Kombinationstherapie beide Risiken signifikant reduziert haben. Die Häufigkeit von AUR während der Behandlung betrug 0,2 Fälle pro 100 Patienten in der Finasterid-Gruppe, 0,1 Fälle pro 100 Patienten mit Kombinationstherapie, 0,4 Fälle pro 100 Personen in der Doxazosin-Gruppe und 0,6 Fälle pro 100 Patienten in der Placebo-Gruppe. Die Häufigkeit von chirurgischen Eingriffen bei BPH während der Behandlung betrug 0,5 Fälle pro 100 Patienten in der Finasterid-Gruppe, 0,4 Fälle pro 100 Patienten mit Kombinationstherapie, 1,3 Fälle pro 100 Personen in der Doxazosin-Gruppe und 1,3 Fälle pro 100 Patienten in der Placebogruppe. Die Forscher folgerten, dass Patienten mit LUTS und einem Prostatavolumen von mehr als 30 cm 3 einen Vorteil bei der Verschreibung einer Kombinationstherapie im Vergleich zu einer Monotherapiegruppe haben.

In einer 4-Jahres-Studie, Comb AT [1], wurden die Wirkungen von Dutasterid, Tamsulosin und Kombinationstherapie auf LUTS und Progression von BPH untersucht. Die Vorteile der Kombinationstherapie im Vergleich zur Monotherapie wurden ebenfalls gezeigt. Tabelle 2 zeigt eine Zusammenfassung der Wirksamkeit verschiedener Kombinationen von Arzneimitteln bei der Behandlung von LUTS und Progression von BPH [1].

Table 2. Diese multizentrischen Studien zur Wirksamkeit der medikamentösen Therapie und zur Prophylaxe der Progression von BPH

Die Möglichkeit der Umstellung auf Monotherapie mit 5-Alpha-Reduktase-Hemmer bei Patienten mit LUTS

Inhibitoren der 5-Alpha-Reduktase müssen über einen längeren Zeitraum verabreicht werden, um eine klinische Wirkung zu erzielen, während die maximale Wirksamkeit von Alpha-Blockern innerhalb weniger Wochen auftritt. Die Studie SMART (Symptom Management nach Reduktionstherapie) untersuchte die Wirksamkeit einer Kombinationstherapie mit Dutasterid und Tamsulosin und die Wirkung von Tamsulosin nach 6 Monaten Behandlung auf die LUTS. Nach der Abschaffung des Alpha-Blockers klagen fast drei Viertel der Patienten nicht über eine Zunahme der LUTS. Bei anfänglichen schweren Urinierungsstörungen (IPSS> 20) war jedoch ein langer Verlauf der Kombinationstherapie erforderlich. In einer kürzlich durchgeführten, offenen, multizentrischen Studie wurde die Wirksamkeit einer Kombinationstherapie mit Finasterid und Alphablocker für 9 Monate evaluiert, gefolgt von der Abschaffung des Alpha-Blockers und der Therapie mit Finasterid für 3 oder 9 Monate. In keiner der Gruppen wurde eine ausgeprägte Verschlechterung der LUTS nach Absetzen des Alpha-Blockers beobachtet. So kann bei Patienten mit leichten und mittelschweren LUTS nach 6-9 Monaten Behandlung auf eine Monotherapie mit 5-Alpha-Reduktasehemmer umgestellt werden, während bei Patienten mit schweren LUTS eine Fortsetzung der Langzeit-Kombinationstherapie sinnvoll ist.

5 alpha-Reduktase-Inhibitoren für die RP-Chemoprophylaxe

Ein klinischer Nachweis der Rolle von Inhibitoren der 5-Alpha-Reduktase bei der Prostatakrebs-Prophylaxe wurde in Studien mit PCPT (Prostate Cancer Prevention Trial) und REDUCE (Reduction by Dutasterid of Prostate Cancer Events) erbracht. PCPT begann 1993 in mehr als 200 US-Zentren. Obligatorische Auswahlkriterien für die Studie waren Alter über 55 Jahre, PSA-Wert In der Gruppe, die Finasterid erhielt, wurde der PSA-Wert verdoppelt. Am Ende der Studie wurde nach 7 Jahren eine Prostatabiopsie für alle Patienten empfohlen. Insgesamt wurden 18.882 Personen randomisiert. In der Finasterid-Gruppe sank die Inzidenz von niedriggradigem Prostatakrebs um 24,8%. Gleichzeitig wurde in der Finasterid-Gruppe ein erhöhtes Risiko für den Nachweis von schlecht differenziertem Krebs (280 Tumoren mit hohen Raten (7-10 Punkte) auf den Gleason-Score in der Finasterid-Gruppe im Vergleich zu 237 in der Placebo-Gruppe) gefunden. Dies führte zu der Schlussfolgerung, dass Finasterid nicht für die RP-Chemoprophylaxe verwendet werden sollte. Große Hoffnungen wurden mit der Verwendung eines Doppelinhibitors der 5-Alpha-Reduktase - Dutasterid - verbunden, dessen Einfluss auf die Entwicklung von Prostatakrebs in der REDUCE-Studie untersucht wurde. Die Ergebnisse der Studie zeigten jedoch eine ähnliche Abnahme der Inzidenz von hochdifferenziertem Prostatakrebs (22,8%) und eine ähnliche Zunahme der Inzidenz von niedriggradigem RP. Mehrere zusätzliche Tests wurden durchgeführt, um die wahre Wirkung von 5-alpha-Reduktasehemmern auf Krebs mit niedrigem Grad zu bestimmen [9, 10]. Leider haben diese Arbeiten eine retrospektive Analyse, und die Verwendung ihrer Ergebnisse ist nur als Annahmen und nicht als eindeutige Beweise möglich. Darüber hinaus verfügten nur 27% der Patienten mit diagnostiziertem Prostatakrebs über morphologische Proben, die nach der Operation zur Verfügung standen. Im Dezember 2010 fand eine Sitzung des FDA-Vermittlungsausschusses (Food and Drug Administration) statt, in der es um die Frage ging, ob 5-Alpha-Reduktase-Inhibitoren zur Prostatakrebs-Prophylaxe eingesetzt werden sollten [11]. Pathologische Proben von PCPT und REDUCE wurden von einem unabhängigen Pathologen hinsichtlich der modifizierten Gleason-Skala bewertet. Nach wiederholter Analyse von Biopsien zeigte sich jedoch kein Rückgang der Prostatakrebs - Inzidenz mit einem Gleason - Grad von 7 bis 10 Punkten, während bei Verwendung von Dutasterid und Prostatakrebs ein absoluter Anstieg des Prostatakarzinoms mit einem Grad von 8-10 Gleason - Scores von 0,5% beobachtet wurde 0,7% mit Finasterid. Es gab nur eine Abnahme der Häufigkeit von Prostatakrebs mit einer Abstufung von 6 Punkten und niedriger auf der Gleason-Skala. Als Ergebnis wurden 5-Alpha-Reduktase-Inhibitoren von der FDA für den routinemäßigen Einsatz bei der Prostatakrebs-Prophylaxe nicht empfohlen. Zweifellos hatten die Studien eine Reihe von epidemiologischen und klinischen Merkmalen, und weitere Studien sind erforderlich, um die Bedeutung von 5-Alpha-Reduktase-Inhibitoren bei der Prostatakrebs-Prophylaxe zu bestätigen oder zu widerlegen.

Fazit

Die Ergebnisse einer Reihe von multizentrischen randomisierten Doppelblindstudien haben die Wirksamkeit von 5-alpha-Reduktase-Inhibitoren bei der Behandlung von LUTS und bei der Progression von BPH bestätigt. Gegenwärtig laufen klinische Studien für andere Arten von Kombinationstherapien für BPH - 5-alpha-Reduktasehemmer und M-cholinoblockers, 5-alpha-Reduktase-Hemmer und Typ-5-Phosphodiesterase-Hemmer. Darüber hinaus wird die gleichzeitige Anwendung von Testosteron-Medikamenten und 5-Alpha-Reduktase-Inhibitoren bei Patienten mit Symptomen von Hypogonadismus und LUTS vor dem Hintergrund von BPH untersucht. Im Jahr 2009 wurde die Multicenterstudie ARTS (Avodart nach Radical Therapy für Prostatakrebs) gestartet, die die Wirksamkeit von Dutasterid bei biochemischem Rezidiv nach radikaler Prostatektomie oder Strahlentherapie bei Prostatakrebs [14] sowie die möglichen Vorteile der Gabe von 5-Alpha-Inhibitoren untersucht -Reduktase bei kastrationsrefraktärem Prostatakrebs. Bei dem Problem der Chemoprophylaxe von Prostatakrebs-Inhibitoren der 5-Alpha-Reduktase gibt es noch viele Fragen, die Langzeitstudien lösen sollen. Beim Vergleich von zwei Inhibitoren der 5-Alpha-Reduktase sollte beachtet werden, dass die Daten aus den meisten Studien die klinischen Vorteile der Anwendung von Dutasterid bei Patienten mit BPH bei der Verbesserung von LUTS und der Verringerung des Fortschreitens der Krankheit nicht gezeigt haben. Bei Monotherapie reduziert Finasterid das Prostatavolumen um durchschnittlich 20%, was zu einer signifikanten Abnahme der mechanischen Komponente der Obstruktion bei BPH führt. Ein weiterer Vorteil von Finasterid ist die Wirksamkeit des Medikaments bei der Behandlung von BPH, kompliziert durch Hämaturie, und die Möglichkeit seiner Verwendung als Präparat zur TURP der Prostata. Studien haben auch den signifikanten Vorteil einer Kombinationstherapie mit Alpha-Blocker zur Prophylaxe der Progression der BPH bestätigt [12], insbesondere bei Patienten mit einer vergrößerten Prostata (mehr als 30 cm 3) [13]. Die wirtschaftliche Erschwinglichkeit von Finasterid im Vergleich zu Dutasterid macht es möglich, dieses Medikament zur weitverbreiteten Verwendung bei der Behandlung von BPH zu empfehlen.