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Antibiotische Fluorchinolon-Reihe

Allergie. Zu allen Chinolonpräparaten kreuzen.

Schwangerschaft Es liegen keine zuverlässigen klinischen Daten zu den toxischen Wirkungen von Chinolonen auf den Fötus vor. Es gibt sporadische Berichte über Hydrocephalus, erhöhten intrakraniellen Druck und Vorwölbung von Fontanellen bei Neugeborenen, deren Mütter während der Schwangerschaft Nalidixinsäure nahmen. Aufgrund der Entwicklung im Experiment der Arthropathie bei unreifen Tieren wird die Verwendung aller Chinolone während der Schwangerschaft nicht empfohlen.

Stillen. Chinolone dringen in geringen Mengen in die Muttermilch ein. Es gibt Berichte über hämolytische Anämie bei Neugeborenen, deren Mütter Nalidixinsäure während des Stillens nahmen. In dem Experiment verursachten Chinolone bei unreifen Tieren eine Arthropathie, so dass es empfohlen wird, das Kind, wenn es stillenden Müttern verschrieben wird, künstlich zu ernähren.

Pädiatrie Auf der Grundlage von experimentellen Daten wird die Verwendung von Chinolonen während der Periode der Bildung des osteoartikulären Systems nicht empfohlen. Oxolinsäure ist bei Kindern unter 2 Jahren kontraindiziert, pipemidovaya - bis zu 1 Jahr, Nalidixic - bis zu 3 Monaten.

Fluorchinolone werden nicht für Kinder und Jugendliche empfohlen. Die vorhandenen klinischen Erfahrungen und speziellen Studien zur Anwendung von Fluorchinolonen in der Pädiatrie bestätigten jedoch nicht das Risiko einer Schädigung des osteoartikulären Systems, weshalb Fluoroquinolone Kindern nach Vitalzeichen (Verschlimmerung der Infektion mit Mukoviszidose; schwere Infektionen unterschiedlicher Lokalisation durch multiresistente Bakterienstämme; Infektionen mit Neutropenie) verschrieben werden können ).

Geriatrie Bei älteren Menschen besteht bei Fluorochinolonen, insbesondere in Kombination mit Glukokortikoiden, ein erhöhtes Sehnenrissrisiko.

Erkrankungen des zentralen Nervensystems. Chinolone haben eine stimulierende Wirkung auf das zentrale Nervensystem und werden daher nicht zur Anwendung bei Patienten mit Krampfanfällen in der Anamnese empfohlen. Das Anfallsrisiko steigt bei Patienten mit zerebralen Durchblutungsstörungen, Epilepsie und Parkinsonismus. Bei Anwendung von Nalidixinsäure kann der intrakranielle Druck erhöht sein.

Eingeschränkte Nierenfunktion und Leber. Chinolone der Generation I können bei Nieren- und Leberinsuffizienz nicht angewendet werden, da das Risiko toxischer Effekte aufgrund der Akkumulation von Arzneimitteln und deren Metaboliten zunimmt. Fluorochinolon-Dosen mit schwerer Niereninsuffizienz unterliegen einer Korrektur.

Akute Porphyrie. Chinolone sollten bei Patienten mit akuter Porphyrie nicht angewendet werden, da sie in Tierversuchen eine porphyrinogene Wirkung haben.

Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten

Bei gleichzeitiger Verwendung mit Antazida und anderen Präparaten, die Ionen von Magnesium, Zink, Eisen, Wismut enthalten, kann die Bioverfügbarkeit von Chinolonen aufgrund der Bildung nicht absorbierbarer Chelatkomplexe verringert sein.

Pipemidinsäure, Ciprofloxacin, Norfloxacin und Pefloxacin können die Ausscheidung von Methylxanthinen (Theophyllin, Koffein) verlangsamen und das Risiko ihrer toxischen Wirkung erhöhen.

Das Risiko der neurotoxischen Wirkung von Chinolonen ist erhöht, wenn es zusammen mit NSAIDs, Nitroimidazolderivaten und Methylxanthinen angewendet wird.

Chinolone zeigen einen Antagonismus mit Nitrofuranderivaten, daher sollten Kombinationen dieser Arzneimittel vermieden werden.

Chinolone der Generation I, Ciprofloxacin und Norfloxacin können den Metabolismus von indirekten Gerinnungshemmern in der Leber stören, was zu einer Erhöhung der Prothrombinzeit und des Blutungsrisikos führt. Bei gleichzeitiger Anwendung benötigen Sie möglicherweise eine Dosisanpassung des Antikoagulans.

Fluorchinolone sollten zusammen mit Medikamenten, die das QT-Intervall verlängern, mit Vorsicht verschrieben werden, da das Risiko von Herzrhythmusstörungen zunimmt.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Glukokortikoiden erhöht sich das Risiko einer Sehnenruptur, insbesondere bei älteren Menschen.

Bei der Anwendung von Ciprofloxacin, Norfloxacin und Pefloxacin zusammen mit alkalisch wirkenden Arzneimitteln (Carboanhydrasehemmer, Citrate, Natriumbicarbonat) steigt das Risiko für Kristallurie und nephrotoxische Wirkungen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Azlocillin und Cimetidin aufgrund einer Abnahme der tubulären Sekretion wird die Elimination von Fluorchinolonen verlangsamt und ihre Konzentration im Blut erhöht.

Patienteninformationen

Drogen Chinolon sollte bei Einnahme mit einem vollen Glas Wasser eingenommen werden. Nehmen Sie mindestens 2 Stunden vor oder 6 Stunden nach der Einnahme von Antazida und Zubereitungen von Eisen, Zink, Wismut.

Halten Sie sich während des gesamten Therapieverlaufs strikt an die Therapie und das Behandlungsschema, überspringen Sie die Dosis nicht und nehmen Sie sie in regelmäßigen Abständen ein. Wenn Sie eine Dosis vergessen haben, nehmen Sie sie so schnell wie möglich ein; Nicht nehmen, wenn es fast Zeit ist, die nächste Dosis zu nehmen; verdoppeln Sie nicht die Dosis. Um der Dauer der Therapie standzuhalten.

Verwenden Sie keine abgelaufenen Medikamente.

Während der Dauer der Behandlung, um eine angemessene Wasserregime (1,2-1,5 l / Tag) zu beobachten.

Während der Verwendung von Medikamenten und für mindestens 3 Tage nach Behandlungsende keiner direkten Sonnenbestrahlung und UV-Strahlung ausgesetzt sein.

Konsultieren Sie einen Arzt, wenn innerhalb weniger Tage keine Besserung eintritt oder neue Symptome auftreten. Wenn Schmerzen in den Sehnen auftreten, stellen Sie sicher, dass das betroffene Gelenk in Ruhe ist und einen Arzt konsultieren.

Fluorchinolon-Gruppe. Erklären, warnen, beraten

Sehr geehrte Apotheker, Hallo!

Kürzlich analysierten wir die beliebtesten Antibiotika-Gruppen.

Heute möchte ich auf eine andere Gruppe extrem beliebter antibakterieller Wirkstoffe eingehen. Ich spreche von Fluorchinolonen.

Sie sind keine Antibiotika, weil sie keine natürlichen Gegenstücke haben. Aber sie sind nicht in der Effizienz unterlegen.

Sie können nicht weiterlesen, wenn Sie die Fragen schnell beantworten:

  • Wie viele Generationen von Fluorchinolonen gibt es derzeit auf dem Markt?
  • Nenne mindestens eine Droge jeder Generation dieser Gruppe.
  • Wie unterscheiden sich Generationen voneinander?
  • Welche der Fluorchinolone werden hauptsächlich bei Infektionen des Urogenitalsystems eingesetzt?
  • Nennen Sie die seltene Nebenwirkung, die durch diese Gruppe von Drogen verursacht wird.
  • In welchem ​​Alter können Fluoroquinolone verwendet werden und warum?

Und wie? Hast du es getan?

Wenn nicht, führe die Unterhaltung fort.

Aus der Geschichte der Fluorchinolone

Die "Eltern" von Fluorchinolonen sind Chinolone - Nalidixinsäure (Negram, Neugrammon), Pimemidinsäure (Palin) usw.

Ich bin sicher, du wirst es nennen, wenn sie benutzt werden.

Das ist richtig. Vorzugsweise mit Harnwegsinfektionen. Chinolone sind im Wesentlichen Uroseptika, d.h. Drogen, bakterielle Eindringlinge aus der Blase, Nieren, Harnleiter befreien.

In letzter Zeit werden diese Mittel immer weniger vergeben, weil der Markt als viel effektivere Drogen erschien.

Chinolone wurden zufällig während einer Studie eines Antimalariamittels namens Chloroquin synthetisiert.

Ein paar Jahre nach ihrer Entdeckung kam einer der Wissenschaftler auf die Idee, der Chinolon-Formel ein Fluoratom hinzuzufügen und zu sehen, was passiert. Und es stellte sich eine völlig neue Gruppe von antibakteriellen Wirkstoffen heraus, die in ihrer Wirksamkeit mit Cephalosporinen vergleichbar ist.

Fluorchinolon-Gruppe. Merkmale von Generationen

In einigen Veröffentlichungen werden Chinolone zusammen mit Fluorchinolonen betrachtet und zählen zu ihrer ersten Generation.

Irgendeine Art von Müll passiert: Chinolone sind die erste Generation von Fluorchinolonen.

Aber die Gruppe stellte sich als völlig anders heraus, mit unterschiedlichen Eigenschaften und Indikationen!

Also werde ich reden, wie der gesunde Menschenverstand sagt.

Heute gibt es 3 Generationen von Fluorchinolonen:

Fluorchinolon-Generationen unterscheiden sich in ihrem antibakteriellen Wirkungsspektrum.

Jede neue Generation übertrifft die vorherige irgendwie.

Die erste Generation wird "gramnegativ" genannt, weil die Medikamente dieser Generation auf eine Vielzahl von gramnegativen Bakterien wirken. Und von grampositiven nur an einer kleinen Handvoll: mehrere Sorten von Staphylococcus, Listeria, Corynebacterium., Tubercle Bacillus.

Ich erinnere an Gram-negative Bakterien: Pseudomonas aeruginosa, Gonokokken (Erreger der Gonorrhö), Meningokokken (eitrige Meningitis-Erreger), E. coli, Salmonellen, Shigellen, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, hämophile Bazillen usw.

Vorbereitungen der 1. Generation können in 2 Gruppen unterteilt werden:

Systemisch: Ciprofloxacin, Lomefloxacin und Ofloxacin. Sie dringen in verschiedene Organe und Gewebe ein und werden daher für Infektionen verschiedener Lokalisation verwendet: Atemwege, Ohr, Auge, Nasennebenhöhlen, Nase, Urogenitalbereich, Gastrointestinaltrakt, Haut, Knochen usw.

Uroseptika: Norfloxacin und Pefloxacin. Diese Mittel verursachen hohe Konzentrationen im Urin, so dass sie am häufigsten für Infektionen des Urogenitalsystems verwendet werden.

Aber Medikamente dieser Generation haben eine geringe Wirkung auf Pneumokokken, Chlamydien, Mykoplasmen und Anaerobiern.

Norfloxacin ist auch in Augentropfen und Ohrentropfen namens Normaks enthalten.

Die zweite Generation wurde als "respiratorisch" bezeichnet, da die damit verwandten Mittel nicht nur auf diese Erreger wie die 1. Generation, sondern auch auf die meisten Erreger von Atemwegsinfektionen (Pneumokokken, Mycoplasma pneumoniae, etc.) wirken.

Sie kommen gut mit den gleichen Feinden der Menschen zurecht wie die 1. Generation, aber auch mit Pneumokokken, Chlamydien und Mykoplasmen.

3. Generation - ich werde es das "Gewitter von Anaerobiern" nennen.

Während ich Material für den Artikel sammelte, traf ich mehrere Vertreter dieser Generation, die ich aber nicht im Sortiment der Apotheken sah. Ich sehe keinen Grund, über "tote Seelen" zu sprechen. So nenne ich die beliebtesten: Moxifloxacin (Handelsname Avelox).

Drogen, oder besser gesagt, das Medikament, die dritte Generation von Fluorchinolonen wirkt auf die gleichen Krankheitserreger wie die beiden vorherigen, und ist in der Lage, anaerobe Bakterien zu zerstören. Erinnere dich, wer sie sind?

Dies sind unprätentiöse Mikroben, die im Gegensatz zu ihren Brüdern keinen Sauerstoff für ein ganzes Leben benötigen.

Sie verursachen schwere Infektionen. Ihre Toxine sind extrem aggressiv, können lebenswichtige Organe infizieren und verursachen Bauchfellentzündungen, Abszesse innerer Organe, Sepsis, Osteomyelitis und andere schwere Wunden.

Anaerobe Bakterien sind auch für Tetanus, Gasbrand, Botulismus und Lebensmittelvergiftungen verantwortlich.

So erweitert sich das Spektrum der antibakteriellen Aktivität von Fluorchinolonen von Generation zu Generation.

Vorteile der Fluorchinolon-Gruppe

Sie haben wahrscheinlich bemerkt, dass die Vorbereitungen dieser Gruppe von vielen Ärzten geliebt wurden, daher werden sie oft verschrieben.

Was haben sie an ihnen gefunden?

Lassen Sie uns ihre Vorteile auflisten.

  1. Habe ein breites Spektrum an Aktionen.
  2. Tief in verschiedene Gewebe eindringen.
  3. Sie haben eine lange Halbwertszeit, so dass sie 1-2 Mal am Tag verwendet werden können.
  4. Gut im Magen-Darm-Trakt resorbiert sind daher in Form von oralen Formen, die für viele Patienten bequemer und angenehmer ist.
  5. Sehr effektiv.
  6. Gut verträglich.

Der Wirkungsmechanismus von Fluorchinolonen

Fluorchinolone haben eine bakterizide Wirkung. Sie hemmen die Enzyme, die für die Synthese der DNA der Tochter-Bakterienzellen notwendig sind. Was ist DNA? Dies ist das "Herz" der Zelle, das ist ihr genetischer Code, die "Anweisung", wie man gut und gut lebt. Keine "Anweisungen" - kein Leben.

Hinweise für den Einsatz von Fluorchinolonen

Fluorchinolone haben eine breite, ich würde sagen, breiteste Palette von Indikationen:

  • Erkrankungen der oberen und unteren Atemwege.
  • Infektionen der Harnwege und Prostata: Zystitis, Urethritis, Pyelonephritis, Prostatitis. Besonders gut bewältigen sie Norfloxacin und Pefloxacin.
  • Gonorrhoe, Chlamydien, Mykoplasmose.
  • Intraabdominale Infektionen (Peritonitis, Cholezystitis, etc.)
  • Darminfektionen (Salmonellose, Ruhr, Cholera etc.)
  • Infektionen der Haut, Weichteile, Knochen und Gelenke.
  • Sepsis
  • Meningitis
  • Tuberkulose.
  • Infektionen des Auges, Außenohr (Norfloxacin).

Die Wahl der Fluorchinolon-Gruppe hängt von der Art und Schwere der Erkrankung, ihrer Dauer, der Art des Erregers und der Wirksamkeit der bisher verwendeten Medikamente ab.

Jede Droge hat ihre eigenen Vorteile. Zum Beispiel:

Ciprofloxacin ist das aktivste Fluorchinolon gegen gramnegative Bakterien. Es übertrifft seine "Kollegen" in Aktion auf dem blauen Eiterbazillus. Es wird in der Kombinationstherapie von arzneimittelresistenten Formen der Tuberkulose verwendet.

Ofloxacin - aus 1 Generation ist am aktivsten gegen Pneumokokken und Chlamydien, aber schwächer als Drogen von 2 und 3 Generationen.

Norfloxacin und Pefloxacin sind besonders gut für Infektionen der Harnwege und der Prostata.

Pefloxacin, aber auch besser als andere Fluorchinolone durchdringt die Blut-Hirn-Schranke, so in Meningitis verwendet (dies ist die Form eines Konzentrats für / in).

Sparfloxacin ist anderen Medikamenten in dieser Gruppe in der Wirkungsdauer überlegen. Es wird einmal am Tag angewendet.

Levofloxacin ist ein Isomer von Ofloxacin, aber es ist 2 mal aktiver und besser verträglich.

Moxifloxacin aus der gesamten Gruppe ist am aktivsten gegen Pneumokokken, Chlamydien, Mykoplasmen, Anaerobiern. Es kann empirisch (d. H. Blind ohne Keime) bei schweren Infektionen verschiedener Stellen verwendet werden.

Kontraindikationen für die Verwendung von Fluorchinolonen

  • Schwangerschaft
  • Stillen
  • Allergische Reaktionen auf Fluorchinolone,
  • Kinder und Jugendliche.

Fluorchinolone sind bis zu 18 Jahren kontraindiziert, da im Tierversuch eine verzögerte Entwicklung von Knorpelgewebe festgestellt wurde. Daher werden sie in der Regel nicht bis zum Ende der Skelettbildung verschrieben. In einigen Fällen verschreiben Ärzte unter ihrer Verantwortung Fluorchinolone für Kinder. Zum Beispiel bei Mukoviszidose oder Unverträglichkeit gegenüber anderen Antibiotika.

Die häufigsten Nebenwirkungen von Fluorchinolonen

  1. Auf Seiten des Verdauungstraktes: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall. Empfehlen Sie sie deshalb, nach den Mahlzeiten zu nehmen.
  2. Verletzungen des Zentralnervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, Krämpfe (bei Menschen mit Epilepsie).
  3. Photodermatose, d.h. erhöhte Hautempfindlichkeit gegenüber ultravioletten Strahlen. Unter der Einwirkung der Sonne werden Fluorchinolone zerstört, freie Radikale bilden sich und verursachen Hautschäden.

Also, wenn Sie ein Medikament aus dieser Gruppe verkaufen, müssen Sie einen Sonnenschutz anbieten. Besonders im Sommer und in sonnigen Regionen.

Mehr als andere, Lomefloxacin (Lomflox) und Sparfloxacin (Sparflo) unterscheiden sich in ihrer Fähigkeit, Photodermatose zu induzieren.

  1. Verbesserung der hepatischen Trasaminase. Dies bedeutet, dass Medikamente hepatotoxisch sind. Daher wäre es eine gute Idee, ein Medikament aus der Gruppe der Fluorchinolone in Verbindung mit einem Hepatoprotektor zu nehmen. Selten, aber medizinische Hepatitis passiert.
  2. Erhöhtes QT-Intervall im EKG. Für gesunde Menschen ist es nicht gruselig. Und wenn das Medikament von einer Person mit schweren Herzproblemen eingenommen wird, kann eine Arrhythmie auftreten. Aber das passiert, wenn man große Dosen der Droge nimmt.
  1. Eine seltene Nebenwirkung ist Tendinitis, d.h. Entzündung der Sehne und ihr Bruch. Am häufigsten leidet die Achillessehne. Dies geschieht hauptsächlich bei älteren Menschen.

Tendinite treten auf, weil Fluorchinolone die Aktivität des Enzyms hemmen, das für die Synthese von Kollagenprotein notwendig ist. Und es bildet die Grundlage der Sehnen, und zwar des Bindegewebes.

Es ist wichtig:

Wenn Fluorchinolone gleichzeitig mit Antazida und einem Vitamin-Mineral-Komplex eingenommen werden, werden unlösliche Komplexe gebildet, und das Medikament wird nicht die gewünschte Wirkung haben. Daher sollte eine Pause zwischen ihren Techniken mindestens 4 Stunden betragen.

Und jetzt erinnern wir uns an alle oben genannten und skizzieren eine Liste von Empfehlungen an den Käufer.

5 Empfehlungen an den Käufer beim Verkauf eines Medikaments der Fluorchinolon-Gruppe

Wenn Sie ein Medikament aus der Gruppe der Fluorchinolone verkaufen:

  1. Bieten Sie einen Sonnenschutz an. Sprich so: "Dieses Medikament erhöht die Empfindlichkeit der Haut gegenüber Sonnenlicht und kann einen Hautausschlag verursachen. Daher rate ich Ihnen, ein anderes Produkt zu kaufen, um Ihre Haut vor der Sonne zu schützen. "
  2. Wenn eine Person von Punkt 1 ablehnt, warnen Sie: "Vermeiden Sie, für die gesamte Dauer der Behandlung in der Sonne zu sein und weitere 3 Tage, nachdem sie zu Ende ist."
  3. Bieten Sie einen Hepatoprotektor an ("Hat der Arzt Ihnen etwas gegeben, um Ihre Leber zu schützen?")
  4. Sagen Sie, dass Sie das Medikament nach einer Mahlzeit einnehmen müssen, trinken Sie viel Flüssigkeit, um seine reizende Wirkung auf den Magen zu reduzieren.
  5. Wenn eine Person zusammen mit einem Medikament der Fluorchinolon-Gruppe ein anderes Antazidum oder einen Vitamin-Mineral-Komplex erwirbt, empfiehlt es sich, sie rechtzeitig zu verdünnen (mindestens 4 Stunden Pause).

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Details zu Fluorchinolon-Antibiotika und Medikamentennamen

Der moderne Lebensrhythmus schwächt die menschliche Immunität, und die Erreger von Infektionskrankheiten mutieren und werden resistent gegen die wichtigsten chemischen Präparate der Penicillin-Klasse.

Dies geschieht wegen des irrationalen unkontrollierten Gebrauchs und Analphabetismus der Bevölkerung in medizinischen Angelegenheiten.

Die Entdeckung der Mitte des letzten Jahrhunderts - Fluorchinolone - ermöglicht es Ihnen, viele gefährliche Krankheiten mit minimalen negativen Folgen für den Körper erfolgreich zu bewältigen. Sechs moderne Medikamente sind sogar in der Liste der wesentlichen enthalten.

Fluorchinolone Antibiotika: Namen von Arzneimitteln, ihre Wirkung und Analoga

Ein vollständiges Bild der Wirksamkeit von antibakteriellen Wirkstoffen wird der nachstehenden Tabelle zu entnehmen sein. Die Spalten listen alle alternativen Handelsnamen für Chinolone auf.

Die Eigenschaften der chemischen Struktur der aktiven Substanz haben für lange Zeit nicht erlaubt, flüssige Dosierungsformen der Fluorchinolonreihe zu erhalten, und sie wurden nur in Form von Tabletten produziert. Die moderne pharmazeutische Industrie bietet eine solide Auswahl an Tropfen, Salben und anderen Arten von antimikrobiellen Wirkstoffen.

Fluorchinolon-Antibiotika

Bei den in Frage kommenden Verbindungen handelt es sich um antimikrobielle Arzneimittel, die gegen grampositive und gramnegative Mikroorganismen hochwirksam sind (das sogenannte Breitspektrum). Antibiotika im engeren Sinne des Wortes sind nicht, wie sie durch chemische Synthese erhalten werden. Aber trotz der Unterschiede in Struktur, Herkunft und Mangel an natürlichen Analoga, werden sie ihnen aufgrund ihrer Eigenschaften zugeschrieben:

  • Hohe bakterizide und bakteriostatische Wirkung durch einen spezifischen Mechanismus: Das DNA-Gyrase-Enzym der pathogenen Mikroorganismen wird inhibiert, was deren Entwicklung verhindert.
  • Das breiteste Spektrum der antimikrobiellen Wirkung: Sie sind gegen die meisten gramnegativen und positiven (einschließlich Anaerobier) Bakterien, Mykoplasmen und Chlamydien wirksam.
  • Hohe Bioverfügbarkeit. Die Wirkstoffe in ausreichender Konzentration dringen in alle Gewebe des Körpers ein und bieten eine starke therapeutische Wirkung.
  • Lange Halbwertszeit und dementsprechend post-antibiotische Effekte. Aufgrund dieser Eigenschaften können Fluorchinolone nicht mehr als zweimal täglich eingenommen werden.
  • Unübertroffene Wirksamkeit bei der Beseitigung von Krankenhaus- und ambulant erworbenen systemischen Infektionen jeglicher Schwere.
  • Gute Verträglichkeit aufgrund geringer Schwere unerwünschter Ereignisse.

Diese Chemikalien werden auf der Grundlage von Unterschieden in der chemischen Struktur und dem Spektrum der antimikrobiellen Aktivität systematisiert.

Klassifizierung: vier Generationen

Es gibt keine einheitliche strikte Systematisierung chemischer Produkte dieser Art. Sie sind nach der Position und Anzahl der Fluoratome in einem Molekül in Mono-, Di- und Trifluorchinolone sowie respiratorische und fluorierte Spezies unterteilt.

Im Verlauf der Forschung und Verbesserung der ersten Chinolon-Antibiotika wurden 4 Generationen von Lek erhalten. bedeutet.

Nicht fluorierte Chinolone

Dazu gehören Negram, Nevigremon, Gramurin und Palin, die auf der Basis von Nalidixic-, Pipimidovoy- und Oxolinsäuren erhalten wurden. Chinol-Antibiotika sind die chemischen Präparate der Wahl bei der Behandlung von bakteriellen Entzündungen der Harnwege, wo sie die maximale Konzentration erreichen, da sie unverändert ausgeschieden werden.

Sie sind wirksam gegen Salmonellen, Shigella, Klebsiella und andere Eterobakterien, jedoch dringen sie nicht gut in Gewebe ein, was die Verwendung von Chinolonen für eine systemische Antibiotikatherapie verhindert, die auf einige intestinale Pathologien beschränkt ist.

Gram-positive Kokken, pyo-eitriger Bazillus und alle Anaerobier sind resistent. Darüber hinaus gibt es mehrere ausgeprägte Nebenwirkungen in Form von Anämie, Dyspepsie, Zytopenie und eine schädliche Wirkung auf die Leber und die Nieren (Chinolon ist bei Patienten mit diagnostizierten Pathologien dieser Organe kontraindiziert).

Gram-negativ

Fast zwei Jahrzehnte Forschung und Experimente zur Verbesserung führten zur Schaffung der zweiten Generation von Fluorchinolonen.

Der erste war Norfloxacin, erhalten durch Anbringen eines Fluoratoms an das Molekül (in 6-Position). Die Fähigkeit, in den Körper einzudringen und erhöhte Konzentrationen in den Geweben zu erreichen, erlaubte es, systemische Infektionen zu behandeln, die durch Staphylococcus aureus, viele Gramm-Mikroorganismen und einige Gramm-Stäbchen ausgelöst wurden.

Nebenwirkungen sind wenige, die zu einer guten Patiententoleranz beitragen.

Atemwege

Diese Klasse erhielt ihren Namen aufgrund ihrer hohen Wirksamkeit gegen Erkrankungen der unteren und oberen Atemwege. Die bakterizide Wirkung gegen resistente (gegen Penicillin und seine Derivate) Pneumokokken ist eine Garantie für eine erfolgreiche Behandlung von Sinusitis, Pneumonie und Bronchitis im akuten Stadium. In der medizinischen Praxis werden Levofloxacin (Ofloxacin ist ein linkshändiges Isomer), Sparfloxacin und Temafloxacin verwendet.

Ihre Bioverfügbarkeit beträgt 100%, wodurch Sie Infektionskrankheiten jeder Schwere erfolgreich behandeln können.

Atmungs-anaerobe

Moxifloxacin (Avelox) und Hemifloxacin sind durch die gleiche bakterizide Wirkung wie die Fluorchinolonchemikalien der vorhergehenden Gruppe gekennzeichnet.


Sie unterdrücken die lebenswichtige Aktivität von Pneumokokken, die resistent gegen Penicillin und Makrolide, anaerobe und atypische Bakterien (Chlamydien und Mykoplasmen) sind. Wirksam gegen Infektionen der unteren und oberen Atemwege, Entzündungen der Weichteile und der Haut.
Dazu gehören auch Grepofloxacin, Clofloxacin, Trovafloxacin und einige andere. In klinischen Studien wurde jedoch ihre Toxizität und folglich eine große Anzahl von Nebenwirkungen identifiziert. Daher wurden diese Namen vom Markt genommen und werden heute in der medizinischen Praxis nicht mehr verwendet.

Geschichte der Schöpfung

Der Weg zu modernen hochwirksamen Medikamenten der Klasse der Fluorchinolone war ziemlich lang.

Alles begann im Jahr 1962, als Nalidixinsäure zufällig aus Chloroquin (einer Antimalariussubstanz) gewonnen wurde.

Als Ergebnis der Tests zeigte diese Verbindung eine moderate Bioaktivität gegen gramnegative Bakterien.

Die Absorption aus dem Verdauungstrakt war ebenfalls gering, was die Verwendung von Nalidixinsäure zur Behandlung von systemischen Infektionen nicht ermöglichte. Allerdings erreichte das Medikament hohe Konzentrationen im Stadium der Elimination aus dem Körper, aufgrund derer es zur Behandlung der Urogenitalsphäre und einige Infektionskrankheiten des Darms verwendet wurde. Säure wurde in der Klinik nicht weit verbreitet verwendet, da pathogene Mikroorganismen schnell eine Resistenz entwickelten.

Nalidixic, erhielt etwas später pimemidische und Oxolinsäuren, sowie auf ihnen basierende Medikamente (Rosoxacin, Tsinoksatsin und andere) - Chinolon-Antibiotika. Ihre geringe Wirksamkeit veranlasste Wissenschaftler, die Forschung fortzusetzen und effektivere Optionen zu entwickeln. Als Ergebnis zahlreicher Experimente im Jahr 1978 wurde Norfloxacin synthetisiert, indem ein Fluoratom an das Chinolonmolekül gebunden wurde. Seine hohe bakterizide Aktivität und Bioverfügbarkeit ermöglichten eine breitere Anwendung, und Wissenschaftler sind ernsthaft an den Aussichten für Fluorchinolone und deren Verbesserung interessiert.

Seit Anfang der 80er Jahre wurden viele Medikamente erhalten, von denen 30 klinische Studien bestanden haben und 12 in der medizinischen Praxis weit verbreitet sind.

Anwendung auf dem Gebiet der Medizin

Die geringe antimikrobielle Aktivität und das zu enge Wirkungsspektrum der Medikamente der ersten Generation limitieren die Verwendung von Fluorchinolonen bislang ausschließlich auf urologische und intestinale bakterielle Infektionen.

Nachfolgende Entwicklungen haben jedoch erlaubt, hochwirksame Arzneimittel zu erhalten, die heute mit antibakteriellen Penicillin-Arzneimitteln und Makroli konkurrieren. Moderne fluorierte Atemformeln haben ihren Platz in verschiedenen Bereichen der Medizin gefunden:

Gastroenterologie

Durch Enterobakterien verursachte Darmentzündungen wurden mit Nevigramon recht erfolgreich behandelt.

Da fortgeschrittenere Medikamente dieser Gruppe, die gegen die meisten Bazillen wirken, geschaffen werden, hat sich der Anwendungsbereich erweitert.

Venerologie und Gynäkologie

Die Aktivität von antimikrobiellen Fluorchinolon-Tabletten im Kampf gegen viele Krankheitserreger (insbesondere atypische) verursacht eine erfolgreiche Chemotherapie von sexuell übertragbaren Infektionen (wie Mycoplasmose, Chlamydien) sowie Gonorrhoe.

Bakterielle Vaginose bei Frauen, verursacht durch Penicillin-resistente Stämme, spricht ebenfalls gut auf systemische und lokale Behandlung an.

Dermatologie

Entzündung und Integrität der Epidermis durch Staphylokokken und Mykobakterien werden mit geeigneten Medikamenten (Sparfloxacin) behandelt.

Sie werden sowohl systemisch (Tabletten, Injektionen) als auch für den lokalen Gebrauch verwendet.

HNO-Heilkunde

Die chemischen Präparate der dritten Generation, die gegen die große Mehrheit der pathogenen Bazillen hochwirksam sind, werden häufig zur Behandlung von HNO-Organen verwendet. Die Entzündung der Nasennebenhöhlen (Sinusitis) wird durch Levofloxacin und seine Analoga schnell gestoppt.

Wenn die Krankheit durch Stämme von Mikroorganismen verursacht wird, die gegen die meisten Fluorchinolone resistent sind, ist es ratsam, Moxy- oder Hemifloxacin zu verwenden.

Augenheilkunde

Seit langem gelingt es den Wissenschaftlern nicht, stabile chemische Verbindungen zu erhalten, die für die Herstellung flüssiger Darreichungsformen geeignet sind. Dies machte es schwierig, Fluorchinolone als topische Medikamente zu verwenden. Durch weitere Verbesserung der Rezepturen konnten Salben und Augentropfen erhalten werden.

Lomefloxacin, Levofloxacin und Moxifloxacin sind indiziert zur Behandlung von Konjunktivitis, Keratitis, postoperativen entzündlichen Prozessen und zur Vorbeugung der letzteren.

Pulmonologie

Fluorchinolon-Tabletten und andere Darreichungsformen, respiratorische genannt, sind hervorragend zur Linderung von Entzündungen der unteren und oberen Atemwege durch Pneumokokken. Bei einer Infektion mit Makrolid- und Penicillin-resistenten Stämmen werden Gemifloxacin und Moxifloxacin üblicherweise verschrieben. Sie zeichnen sich durch geringe Toxizität aus und sind gut verträglich. In der komplexen Chemotherapie der Tuberkulose werden Lomefloxacin und Sparfloxacin erfolgreich verwendet. Letzteres verursacht jedoch häufiger negative Effekte (Photodermatitis).

Urologie und Nephrologie

Fluorchinolone sind die Medikamente der Wahl im Kampf gegen Infektionskrankheiten des Harnsystems. Sie bewältigen effektiv sowohl grampositive als auch gramnegative Erreger, einschließlich derjenigen, die gegenüber anderen Gruppen antibakterieller Mittel resistent sind.

Im Gegensatz zu Chinol-Antibiotika sind Drogen 2 und nachfolgende Generationen nicht toxisch für die Nieren. Da die Nebenwirkungen mild sind, werden Ciprofloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin und Levofloxacin von den Patienten gut vertragen. In Form von Tabletten und Injektionslösungen.

Therapie

Wie bei allen antibakteriellen Arzneimitteln müssen chemische Präparate dieser Gruppe unter ärztlicher Aufsicht sorgfältig verwendet werden. Sie können nur von einem Spezialisten zugewiesen werden, der in der Lage ist, Dosis und Dauer des Verabreichungsvorgangs korrekt zu berechnen. Unabhängigkeit in der Auswahl und Löschung ist hier nicht erlaubt.

Hinweise

Ein positives Ergebnis der Antibiotikatherapie hängt weitgehend von der korrekten Identifizierung des Erregers ab. Fluorchinolone sind hochwirksam gegen folgende pathogene Mikroflora:

  • Gram-negativ - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, Anthrax-Erreger, Pseudomonas aeruginosa und andere.
  • Gram-positiv - Streptokokken, Clostridien, Legionellen und andere.
  • Mykobakterien, einschließlich tuberkulöse Bazillen.

Eine solche unterschiedliche antibakterielle Aktivität trägt zu einer weitverbreiteten Verwendung auf verschiedenen Gebieten der Medizin bei. Fluorchinolon-Medikamente behandeln erfolgreich Infektionen des Urogenitalbereichs, sexuell übertragbare Krankheiten, Lungenentzündung (einschließlich atypische), Exazerbationen der chronischen Bronchitis, Entzündungen der Nasennebenhöhlen, Augenkrankheiten der bakteriellen Genese, Osteomyelitis, Enterokolitis, tiefe Schäden an der Haut, begleitet von Inhalation.

Die Liste der Krankheiten, die mit Fluorchinolonen behandelt werden können, ist sehr umfangreich. Darüber hinaus sind diese Medikamente optimal bei Unwirksamkeit von Penicillin und Makroliden sowie bei schweren Formen von Leckagen.

Kontraindikationen

Damit eine Antibiotikatherapie ausschließlich Vorteile bringt, müssen die Kontraindikationen dieser Gruppe von chemischen Präparaten berücksichtigt werden. Nalidixische und Oxolinsäuren sind toxisch für die Nieren und sind daher für Menschen mit Niereninsuffizienz verboten. Moderne Medikamente haben auch einige strenge Einschränkungen.

Die Fluorchinolon-Antibiotika-Serie hat eine teratogene Wirkung (verursacht Mutationen und Defekte der intrauterinen Entwicklung) und ist daher während der Schwangerschaft verboten. Während der Laktationsperiode können Schwellungen von Fontanellen und Hydrocephalus beim Neugeborenen ausgelöst werden.

Bei kleinen Kindern und Kindern im mittleren Alter verlangsamt sich das Knochenwachstum unter dem Einfluss dieser Chemikalien, so dass sie nur als letztes Mittel verschrieben werden können (wenn der therapeutische Nutzen den möglichen Schaden übersteigt). Ältere Menschen haben ein erhöhtes Risiko für Sehnenrupturen. Darüber hinaus wird es nicht empfohlen, diese Gruppe von antimikrobiellen Tabletten bei diagnostiziertem konvulsivem Syndrom zu verwenden.

Um Ihrem Körper keinen irreparablen Schaden zuzufügen, sollten Sie streng ärztliche Verordnungen befolgen und sich niemals selbst behandeln!

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Erster Arzt

Fluorchinolone Antibiotika 4 Generationen

Warum brauchen wir Antibiotika in unserer Zeit, auch der Schüler weiß es. Aber der Ausdruck "breites Spektrum" wirft manchmal Fragen bei Patienten auf. Warum genau "weit"? Vielleicht wird weniger Schaden von einem Antibiotikum mit einem "engen" Spektrum ausgehen?

Bakterien sind sehr alte, meist einzellige, kernfreie Mikroorganismen, die in Boden, Wasser, Menschen und Tieren leben. Im menschlichen Körper leben "gute" Bifidobakterien und Laktobazillen, diese Bakterien bilden die menschliche Mikroflora.

Zusammen mit ihnen gibt es andere Mikroorganismen, sie werden bedingt pathogen genannt. Bei Krankheit und Stress versagt das Immunsystem und diese Bakterien werden völlig unfreundlich. Und natürlich kommen verschiedene Mikroben, die Krankheiten verursachen, in den Körper.

Die Wissenschaftler teilten Bakterien in zwei Gruppen ein, gram-positiv (Gram +) und gram-negativ (Gram -). Corynebakterien, Staphylokokken, Listerien, Streptokokken, Enterokokken, Clostridien gehören zur grampositiven Bakteriengruppe. Die Erreger dieser Gruppe sind in der Regel die Ursache der Erkrankungen des Ohres, der Augen, der Bronchien, der Lungen, des Nasenrachenraumes usw.

Gram-negative Bakterien wirken sich negativ auf den Darm und das Urogenitalsystem aus. Zu diesen Krankheitserregern gehören E. coli, Moraccella, Salmonella, Klebsiella, Shigella usw.

Basierend auf einer solchen bakteriellen Trennung wird eine antibakterielle Therapie zur Behandlung von Krankheiten, die durch bestimmte Pathogene verursacht werden, vorgeschrieben. Wenn die Krankheit "Standard" ist oder ein bakterielles Seeding vorliegt, verschreibt der Arzt ein Antibiotikum, das mit Erregern einer der Gruppen zurechtkommt. Wenn keine Zeit für die Analyse ist und der Arzt den Erreger bezweifelt, werden Antibiotika mit einem breiteren Wirkungsspektrum zur Behandlung verschrieben. Diese bakteriziden Antibiotika wirken gegen eine Vielzahl von Krankheitserregern.

Solche Antibiotika sind in Gruppen unterteilt. Einer von ihnen ist eine Gruppe von Fluorchinolonen.

Chinolone und Fluorchinolone

Medikamente der Chinolon-Klasse werden seit den frühen 60er Jahren des letzten Jahrhunderts in der medizinischen Praxis verwendet. Chinolone sind in nicht-fluorierte Chinolone und Fluorchinolone unterteilt.

  • Nicht-fluorierte Chinolone wirken hauptsächlich auf die gramnegative Bakteriengruppe antibakteriell.
  • Fluorchinolone haben ein breiteres Wirkungsspektrum. Fluorchinolone bekämpfen nicht nur eine Reihe von Gram-Bakterien, sondern bekämpfen erfolgreich die gram-positive Gruppe von Bakterien. Fluorchinolon-Antibiotika zeigen eine hohe bakterizide Wirkung, und deshalb wurden topische Medikamente (Tropfen, Salben) entwickelt, die bei der Behandlung von Erkrankungen der Ohren und Augen verwendet werden.

Vier Generationen von Drogen

  • Das Chinolon der 1. Generation wird als nicht fluoriertes Chinolon bezeichnet. Es besteht aus Oxolin-, Nalidixic- und Pipemidovoy-Säuren. Zum Beispiel werden auf der Basis von Nalidixinsäure die Antiseptika Negram und Nevigremon hergestellt. Diese Antibiotika sind bakterizid gegen Salmonellen, Klebsiella, Shigella, kommen aber nicht gut mit anaeroben Bakterien und Gram + Bakterien zurecht.
  • 2 Generation von medizinischen Präparaten Fluorchinolon-Antibiotikum besteht aus folgenden Komponenten: Norfloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin, Pefloxacin und Ciprofloxacin. Mit der Einführung von Fluoratomen in Chinolonmoleküle wurden letztere als Fluorchinolone bekannt. Fluorchinolone 2 Generationen kämpfen gut mit einer großen Anzahl von Gramcocci und Stöcken (Shigella, Salmonellen, Gonokokken usw.). C Gram-positive Stäbchen (Listeria, Corynebacterium, etc.), Legionellen, stafilokkok et al. Ciprofloxacin, Lomefloxacin, Ofloxacin und suppress Zunahme von Mykobakterien tuberculosis verursacht, zeigen aber eine geringe Aktivität im Kampf gegen Pneumokokken, Chlamydien, Mycoplasmen und anaerobe Bakterien.

Namen von Arzneimitteln, die 2 Generationen Fluorchinolon enthalten

  1. Ciprofloxacin (Tsiprolet, Floksimet) wird zur Behandlung von Otitis, Sinusitis verschrieben. Bei Erkrankungen des Urogenitalsystems - Blasenentzündung, Prostata, Pyelonephritis. Zur Behandlung von Magen-Darm-Erkrankungen, zum Beispiel, bakterieller Durchfall. In der Gynäkologie - Adnexitis, Endometritis, Salpingitis, Beckenabszess. Wenn eitrige Arthritis, Cholecystitis, Peritonitis, Gonorrhö und andere. Kaplevoy Form für Augenkrankheiten wie kerakonyunktivit und Keratitis, Blepharitis, und andere.
  2. Pefloxacin (Perty, Abaktal, Yunikpef) wird zur Behandlung von Harnwegsinfektionen verschrieben. Relevant für die Behandlung von schweren Magen-Darm-Erkrankungen, wie Salmonellose. Wirksam mit bakterieller Prostatitis und Gonorrhoe. Es wird zur Behandlung von Patienten verwendet, deren Immunstatus beeinträchtigt ist. Gebrauchte Erkrankungen des Nasen-Rachenraum zu behandeln, Hals, der unteren Atemwege und andere. Bessere andere Fluorchinolone geht durch physiologische Barriere zwischen den Kreislauf und das zentrale Nervensystem.
  3. Ofloxacin (Uniflox, Floksal, Zanotsin) behandelt Sinusitis und Otitis. Wirkt aktiv gegen Bakterien, die Erkrankungen der Harnwege verursachen. Anwendbar bei der Behandlung von Gonorrhoe, Chlamydien, Meningitis. Bei der topischen Behandlung Tropfenform oder antibiotische Salbe behandeln Augenkrankheiten wie Gerste, Hornhautgeschwür, Konjunktivitis, etc. Zusätzliche 2 Generation Antibiotika Ofloxacin meisten meistert effizient mit Pneumokokken und Chlamydien.
  4. Lomefloxacin (Lomloks, Lomatsin). Einige Streptococcus-Gruppen und anaerobe Bakterien sind resistent gegen das Medikament, aber dieses Antibiotikum hat eine hohe Aktivität gegen eine große Anzahl von Mikroorganismen selbst in den kleinsten Konzentrationen. Es wird verwendet, um Patienten mit Tuberkulose als Teil einer komplexen Therapie zu behandeln. Es wird zur Behandlung von Erkrankungen des Urogenitalsystems verschrieben, zur topischen Anwendung bei der Behandlung von Krankheiten in der Augenheilkunde usw. Es hat wenig Aktivität im Kampf gegen Pneumokokken, Mycoplasmen und Chlamydien.
  5. Norfloxacin (Norbaktin, Normaks, Norflogeksal) wird bei der Behandlung von Krankheiten in der Augenheilkunde, Urologie, Gynäkologie usw. verwendet werden.

Fluorchinolone der dritten Generation

Die Fluorchinolone der 3. Generation werden auch Fluorchinolone genannt. Diese Antibiotika haben eine große Auswahl an Einfluss als die vorherige Generation Fluorchinolone und übertreffen diese im Kampf gegen Pneumokokken, Chlamydien, Mykoplasmen oder andere Erreger von Atemwegsinfektionen. Aus diesem Grund wird die dritte Generation von Fluorchinolon-Präparaten häufig zur Behandlung von Atemwegserkrankungen eingesetzt.

Namen von Arzneimitteln mit Fluorchinolon der dritten Generation

  1. Levofloxacin (Floracid, Levostar, Levollet P) ist 2 mal wirksamer gegen Bakterien als sein Vorgänger der 2. Generation von Ofloxacin. Es wird bei der Behandlung von Infektionen der unteren Atemwege und der HNO-Organe (Otitis, Sinusitis) eingesetzt. Es ist für Erkrankungen der Harnwege, chronische Prostatitis, sexuell übertragbare Krankheiten bei der Behandlung von akuter Pyelonephritis vorgeschrieben. In Form von Tropfen wird dieses Antibiotikum in der Augenheilkunde bei Augeninfektionen eingesetzt. Es ist besser verträglich als das Antibiotikum Ofloxacin der 2. Generation.
  2. Sparfloxacin (Sparflo, Sparbact) in der Breite des Wirkungsspektrums dieses Antibiotikums am nächsten zu Levofloxacin. Es ist sehr effektiv im Kampf gegen Mykobakterien. Die Wirkungsdauer ist höher als die anderer Fluorchinolone. Zur Bekämpfung von Bakterien in den Nebenhöhlen, Mittelohr. Bei der Behandlung von Erkrankungen der Nieren, Fortpflanzungssystem, bakterielle Läsionen der Haut und Weichteile, Infektionen des Magen-Darm-Trakt, Knochen, Gelenke, etc.

Die vierte Generation von Fluorchinolon-Präparaten umfasst die folgenden bekanntesten Arzneimittel: Moxifloxacin, Hemifloxacin, Gatifloxacin.

Medikamente mit 4 Generationen Fluorchinolon

  1. Hemifloxacin (Ftiv) wird bei der Behandlung von Lungenentzündung, chronischer Bronchitis, Sinusitis usw. verwendet.
  2. Gatifloxacin (Zimar, Gatispan, Zarkvin). Die Bioverfügbarkeit dieses Antibiotikums ist bei oraler Einnahme sehr hoch, in der Größenordnung von 96%. Im Lungengewebe, Mittelohr, der Auskleidung der Bronchien, Samen, der Schleimhaut der Nasennebenhöhlen, sind die Eierstöcke in ziemlich großen Konzentrationen fixiert. Es ist für die Behandlung von Erkrankungen der HNO-Organe, sexuell übertragbaren Krankheiten, Erkrankungen der Haut und Gelenke vorgeschrieben. Die Droge wird verwendet, um Bronchitis, Lungenentzündung, zystische Fibrose, bakterielle Konjunktivitis und andere Krankheiten zu behandeln, die durch Bakterien verursacht werden, die für Antibiotika empfänglich sind.
  3. Moxifloxacin (Avelox, Vigamoks). Untersuchungen haben gezeigt, dass dieses Antibiotikum besser als andere Fluorchinolone mit der Behandlung von Infektionen umgehen kann, die durch Pneumokokken, Chlamydien, Mykoplasmen, Anaerobier verursacht werden. Von Ärzten für Bronchitis, Lungenentzündung, Sinusitis, infektiöse Hautveränderungen, Weichteile ernannt. Behandelt Entzündungen der Beckenorgane. In Form einer Flüssigkeit wird es in der Augenheilkunde bei der lokalen Behandlung von Gerste, Konjunktivitis, Blepharitis, Hornhautgeschwüren verwendet. Die Überlegenheit der letzten Generation von Fluorchinolon gegenüber früheren Generationen wird durch seine pharmakokinetischen Eigenschaften bestimmt:
    1. Hohe bakterizide Konzentrationen in verschiedenen Organen und Geweben sind durch seine gute Penetrierbarkeit gegeben.
    2. Das Antibiotikum kann wegen seiner langen Zirkulation im Körper bis zu einmal täglich angewendet werden.
    3. Die Absorption dieses Fluorchinolons wird durch die Nahrungsaufnahme nicht beeinflusst.
    4. Die absolute Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nach oraler Verabreichung liegt zwischen 85% und 93%.

Mehrere Fluorchinolon Drogen, nämlich Moxifloxacin, Gatifloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin, Levofloxacin, Ofloxacin, Sparfloxacin in der Liste der lebenswichtigen und lebenswichtige Medikamente enthalten, die von der Regierung genehmigt.

Fluorchinolone-Antibiotika sind antibakterielle Mittel, die durch chemische Synthese erhalten werden und die Aktivität grampositiver und gramnegativer Mikroorganismen unterdrücken können. Sie wurden Mitte des letzten Jahrhunderts entdeckt und sind seither erfolgreich gegen zahlreiche gefährliche Krankheiten.

Der moderne Mensch ständig auf Stress, viele Umwelt-Risikofaktoren, aufgrund derer ausgesetzt ist, das Immunsystem versagt oder schwächt. Im Gegenzug werden die pathogenen Bakterien ständig weiterentwickelt, mutiert, immer immun gegen das Antibiotika Penicillin, die vor erfolgreich zur Behandlung von entzündlichen Erkrankungen von einigen Jahrzehnten verwendet wurden. Als Ergebnis beeinflussen gefährliche Krankheiten schnell eine Person mit geschwächtem Immunsystem und die Behandlung von älterer Generation Antibiotika bringen keine richtigen Ergebnisse.

Bakterien sind einzellige Mikroorganismen ohne Kern. Es gibt nützliche Bakterien, die für die Bildung der menschlichen Mikroflora notwendig sind. Dazu gehören Bifidobakterien, Laktobazillen. Gleichzeitig gibt es bedingt pathogene Mikroorganismen, die unter begleitenden Bedingungen gegenüber dem Organismus aggressiv werden.

Wissenschaftler teilen Bakterien in 2 Hauptgruppen ein:

Dazu gehören Staphylokokken, Streptokokken, Clostridien, Corynebacterium, Listerien. Sie verursachen die Entwicklung von Erkrankungen des Nasopharynx, Augen, Ohren, Lungen, Bronchien.

Dies sind E. coli, Salmonellen, Shigellen, Moraxella, Klebsiella. Sie wirken sich negativ auf das Urogenitalsystem und den Darm aus.

Aufgrund dieser Differenzierung der bakteriellen Reihe wählt der Arzt die Therapie aus. Wenn durch bakterielle Aussaat der Erreger der Krankheit nachgewiesen wird, wird ein Antibiotikum verschrieben, das mit den Bakterien dieser Gruppe zurechtkommt. Kann der Erreger nicht nachgewiesen werden oder ist eine Bacposa-Analyse nicht möglich, werden Breitspektrum-Antibiotika verschrieben, die die meisten pathogenen Bakterien schädigen.

Um ein Breitspektrum-Antibiotika, ist die Gruppe der Chinolone, Fluorchinolone, die das enthält, zu zerstören grampositive und gramnegative Bakterien und nichtfluorierten Chinolone, die hauptsächlich Gram-negative Bakterien zerstören.

Die Systematisierung von Fluorchinolonen basiert auf den Unterschieden in der chemischen Struktur und dem Spektrum der antibakteriellen Aktivität. Fluorchinolon-Antibiotika werden entsprechend ihrer Entwicklungszeit in 4 Generationen eingeteilt.

Es umfasst nalidixic, Oxolinsäure, pipemidevuyu Säure. Auf der Basis von Nalidixinsäure erzeugten uroantiseptiki, die eine nachteiligen Wirkung auf Klebsiella hat, Salmonella, Shigella, kann aber mit den Gram-positiven Bakterien und Anaeroben nicht bewältigen.

Die erste Generation Medikamente umfassen Gramurin, Negri nevigramon, Palin, den Hauptwirkstoff, die Nalidixinsäure sind. Es pipemidievaya als Oxolinsäure und meistert und mit unkomplizierten Erkrankungen des Urogenitalsystems und Darms (Enteritis, Dysenterie). Wirksam gegen Enterobacteriaceae, sondern dringt nicht in das Gewebe hat biopronitsaemostyu reduziert, viele Nebenwirkungen hat, die nicht die Fähigkeit bieten neftorirovnnye Chinolone als Kombinationstherapie verwendet werden.

Obwohl die erste Generation von Antibiotika eine große Anzahl von Fehlern aufwies, wurde sie als vielversprechend erkannt und die Entwicklung in diesem Bereich fortgesetzt. Nach 20 Jahren wurde die nächste Generation von Medikamenten entwickelt. Sie wurden synthetisiert, indem Fluoratome in das Chinolinmolekül eingeführt wurden. Die Wirksamkeit dieser Medikamente hängt direkt von der Anzahl der eingebrachten Fluoratome und ihrer Lokalisierung in verschiedenen Positionen der Chinolinatome ab.

Diese Generation Fluorchinolone bis Pefloxacin, Lomefloxacin, Ciprofloxacin, Norfloxacin. Sie zerstören die größere Anzahl von Gram-negativen Kokken und Stäbchen, kämpfen mit dem Gram-positiven Stäbchen, Staphylokokken, hemmen die Aktivität von Pilz-Bakterien, die zur Entwicklung von Tuberkulose beitragen, aber nicht genug, um effektiv Anaerobier zu kämpfen, Mykoplasmen, Chlamydien, Pneumokokken.

Das Hauptziel der Entwicklung, das von Wissenschaftlern bei der Herstellung von Antibiotika verfolgt wurde, wurde durch die zweite Generation von Fluorchinolonen erreicht. Mit ihrer Hilfe können Sie gegen besonders gefährliche Bakterien kämpfen und Patienten von lebensbedrohlichen Krankheiten heilen. Aber die Entwicklung ging weiter und bald erschienen Vorbereitungen der 3. und 4. Generation.

Die dritte Generation umfasst Fluorchinolone der Atemwege, die sich bei der Behandlung von Atemwegserkrankungen als wirksam erwiesen haben. Sie bekämpfen Chlamydien, Mykoplasmen und andere Krankheitserreger von Atemwegserkrankungen viel wirksamer als ihre Vorgänger und haben eine große Bandbreite an Wirkungen. Aktiv gegen Pneumokokken, die Resistenz gegen Penicillin entwickelt haben, die Erfolg bei der Behandlung von Bronchitis, Sinusitis, Lungenentzündung garantiert. Levofloxacin wird am häufigsten verwendet, ebenso wie Temafloxacin, Sparfloxacin. Die Bioverfügbarkeit dieser Medikamente ist 100%, so dass sie die schwersten Krankheiten behandeln können.

Fluoroquinolone der vierten Generation oder anaerobe Fluoroquinolone.

Drogen sind in ihrer Wirkung mit Fluorchinolonen - Antibiotika der vorherigen Gruppe ähnlich. Sie wirken gegen Anaerobier, atypische Bakterien, Makrolide, Penicillin-resistente Pneumokokken. Gut bei der Behandlung der oberen und unteren Atemwege, Entzündungen der Haut und der Weichteile. Präparate der neuesten Generation umfassen Moxifloxacin, auch bekannt als Avelox, das am wirksamsten bei der Bekämpfung von Pneumokokken, atypischen pathogenen Mikroorganismen, aber nicht sehr wirksam gegen gramnegative Darmmikroorganismen und Pseudomonas bacillus ist.

Die Medikamente umfassen Grepofloxacin, Clofloxacin, Trovafloxacin. Aber sie sind sehr giftig, haben eine große Anzahl von Nebenwirkungen. Derzeit werden die letzten 3 Arten von Medikamenten in der Medizin nicht verwendet.

Medikamente, zu denen Fluorchinolone gehören, finden ihren Platz in verschiedenen Bereichen der Medizin. Die Liste der Krankheiten, die mit Fluorchinol-Antibiotika behandelt werden, ist sehr breit. Sie werden in der Gynäkologie, Venerologie, Urologie, Gastroenterologie, Ophthalmologie, Dermatologie, Hals-Nasen-Ohren-Heilkunde, Therapie, Nephrologie, Pulmonologie verwendet. Auch sind diese Medikamente die beste Wahl für die Unwirksamkeit von Makroliden und Penicillinen oder im Falle von schweren Formen der Krankheit.

Sie zeichnen sich durch folgende Eigenschaften aus:

  • hohe Ergebnisse im Kampf gegen systemische Infektionen aller Schweregrade;
  • leichte Toleranz durch den Körper;
  • minimale Nebenwirkungen;
  • wirksam gegen grampositive, gramnegative Bakterien, Anaerobier, Mycoplasmen, Chlamydien;
  • lange Halbwertzeit;
  • hohe Bioverfügbarkeit (dringt gut in alle Gewebe und Organe ein und bietet eine starke therapeutische Wirkung).

Trotz der Wirksamkeit der Fluorchinolon-Antibiotika sollte bei der Wahl einer Therapie berücksichtigt werden, dass sie Kontraindikationen für die Anwendung haben. Sie sind während der Schwangerschaft und Stillzeit verboten, da sie fetale intrauterine Fehlbildungen des Fötus und Hydrocephalus bei Säuglingen verursachen. Bei Säuglingen verlangsamen Fluorchinolone das Knochenwachstum und werden daher nur verschrieben, wenn der Nutzen einer Antibiotikatherapie den Schaden für den Körper des Kindes übersteigt. Oxolin- und Nalidixinsäuren haben eine toxische Wirkung auf die Nieren, so dass Medikamente mit Nierenproblemen verboten sind.

Fluorchinolon-Antibiotika sind zu Recht führende Positionen in der Behandlung von Pathologien durch pathogene Bakterien verursacht. Sie besitzen einen hohen Grad an Bioaktivität, sind vom Menschen gut verträglich, dringen gut in die Bakterienmembran ein und bilden in der Zelle schützende Substanzen, die nahe an Seren liegen.

Die Liste der Medikamente und die Namen der Medikamente, die Fluorchinolone enthalten, werden im Folgenden diskutiert.

Ciprofloxacin. Entwickelt für die Behandlung von HNO-Erkrankungen, Organen des Urogenitalsystems, Magen-Darm-Trakt. Wirksam bei gynäkologischen Problemen. Es wird in Form von Tropfen bei entzündlichen Augenerkrankungen eingesetzt.

Pefloxacin. Wirksam bei der Behandlung von Infektionskrankheiten des Harnsystems. Gut hilft bei Gonorrhoe, bakterielle Prostatitis. Behandelt schwere Formen von Erkrankungen des Verdauungstraktes, des Rachens, der unteren Atemwege, des Nasopharynx.

Ofloxacin. Wirksam gegen pathogene Mikroorganismen, die Entzündungen im Harntrakt, Otitis, Sinusitis verursachen. Mit Ofloxacin werden Meningitis, Chlamydien und Gonorrhoe behandelt. In der Tropfform wird das Antibiotikum zur Behandlung von Erkrankungen des Auges wie Hornhautgeschwür, Konjunktivitis und Gerste eingesetzt. Das Medikament ist auch als Salbe erhältlich, wodurch es topisch angewendet werden kann.

Norfloxacin. Es wird bei der Behandlung von Gonorrhoe, Prostatitis, Erkrankungen des Urogenitalsystems eingesetzt.

Ofloxacin. Wirksam gegen Chlamydien, Pneumokokken und resistente Formen der Tuberkulose.

Moxifloxacin. Das Antibiotikum ist das Beste, wenn es um die Beseitigung von Infektionen geht, die durch Mykoplasmen, Chlamydien, Pneumokokken, Anaerobier verursacht werden. Es wird für die Entzündung der Lunge, Sinusitis, Entzündung der Beckenorgane verwendet. In flüssiger Form (Tropfen) wird von Augenärzten bei der Behandlung von Blepharitis, Hornhautgeschwür, Gerste verwendet.

Gatifloxacin. Es wird bei der Behandlung von Mukoviszidose, Bronchitis, Lungenentzündung, Konjunktivitis durch eine bakterielle Infektion, HNO-Erkrankungen, Erkrankungen der Gelenke, der Haut eingesetzt.

Hemifloxacin. Sie werden mit Sinusitis, chronischer Bronchitis, Lungenentzündung behandelt.

Sparfloxacin. Es bekämpft Mykobakterien sehr aktiv und effektiv, während seine Wirkung viel länger andauert als andere Fluorchinolone. Es wird zur Behandlung von Erkrankungen eingesetzt, die mit Entzündungen des Mittelohrs, der Kieferhöhlen, Infektionen der Nieren, der Haut und der Weichteile, des Genital- und Harnsystems, des Magen-Darm-Traktes, der Gelenke und der Knochen einhergehen.

Levofloxacin. Verwendet für die Behandlung von infektiösen HNO-Erkrankungen, unteren Atemwegen, Harnorganen, sexuell übertragbaren Krankheiten, akute Pyelonephritis, chronische Prostatitis. Bei Augeninfektionen wird Levofloxacin in Form von Tropfen verwendet. Das Antibiotikum ist doppelt so stark und kräftig wie es gegen pathogene Bakterien kämpft, während es vom Körper besser vertragen wird als sein Vorgänger, Ofloxacin.

Norfloxacin. Es wird als Hauptwirkstoff in der Gynäkologie, Augenheilkunde, Urologie verwendet.

Lomefloxacin. Das Antibiotikum kommt schon in geringen Konzentrationen mit einem großen Anteil an bakteriellen Mikroorganismen um 5 vor. Es wird bei Erkrankungen des Urogenitalsystems, Tuberkulose, als lokales Heilmittel gegen Augenkrankheiten verschrieben. Es ist unwirksam im Kampf gegen Chlamydien, Pneumokokken, Mykoplasmen.

WICHTIG! Einige Fluorchinolone (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) sind in der Liste der von der Regierung der Russischen Föderation zugelassenen unentbehrlichen Arzneimittel aufgeführt.

Die spezifische chemische Struktur der Fluorchinolone erlaubte lange Zeit nicht die Herstellung von Arzneimitteln vom flüssigen Typ, daher wurden sie nur in Tabletten hergestellt. In der modernen pharmazeutischen Industrie gibt es eine riesige Auswahl an Salben, Tropfen und anderen Arten von antimikrobiellen Präparaten, die ein Fluorchinolon enthalten. Dies ermöglicht es Ihnen, mit tödlichen bakteriellen Erkrankungen effektiv umzugehen.

Pathogene Mikroben und Bakterien werden die Ursache für schwere Erkrankungen der Atmungsorgane, der Harnwege und anderer Körperteile. Treffen Sie sie effektiv mit der neuesten Generation von Fluorchinolonen. Diese antimikrobiellen Medikamente sind in der Lage, sogar Infektionen zu bekämpfen, die gegen Chinolone und Fluorchinolone resistent sind, die vor einigen Jahren verwendet wurden.

Fluorchinolone werden seit den 60er Jahren zur Bekämpfung von Mikroben eingesetzt. In dieser Zeit sind Bakterien gegen viele dieser Medikamente immun geworden. Deshalb hören die Wissenschaftler nicht auf ihren Lorbeeren auf und geben neue und neue Medikamente frei, um ihre Wirksamkeit zu erhöhen. Hier sind die Namen der Fluorchinolone der letzten Generation und ihrer Vorgänger:

  1. Präparate der ersten Generation (Nalidixinsäure, Oxolinsäure).
  2. Präparate der zweiten Generation (Lomefloxacin, Norfloxacin, Ofloxacin, Pefloxacin, Iprofloxacin).
  3. Präparate der dritten Generation (Levofloxacin, Parfloxacin).
  4. Präparate der vierten Generation (Moxifloxacin, Hemifloxacin, Gatifloxacin, Sitafloxacin, Trovafloxacin).

Die Wirkung der Fluorchinolone der neuen Generation beruht auf ihrer Einlagerung in die DNA von Bakterien, wodurch Mikroorganismen ihre Fähigkeit zur Vermehrung verlieren und schnell absterben. Mit jeder Generation wächst die Anzahl der Bazillen, gegen die Medikamente wirksam sind. Heute ist es:

Es ist nicht überraschend, dass viele Fluorchinolone auf der Liste der wichtigsten und unentbehrlichen Arzneimittel stehen - ohne sie ist die Behandlung von Lungenentzündung, Cholera, Tuberkulose und anderen gefährlichen Krankheiten unmöglich. Die einzigen Mikroorganismen, die diese Art von Medizin nicht beeinflussen kann, sind alle anaeroben Bakterien.

Heute geben Pillen Fluorchinolone der Atemwege zur Bekämpfung von Infektionen der oberen und unteren Atemwege, Präparate zur Behandlung von Harnwegsinfektionen und Lungenentzündung frei. Hier ist eine kurze Liste von Medikamenten in Tablettenform erhältlich:

  • Levofloxacin;
  • Moxifloxacin;
  • Sparfloxacin;
  • Norfloxacin und andere.

Bevor Sie mit der Behandlung beginnen, studieren Sie sorgfältig die Kontraindikationen - viele Medikamente in dieser Gruppe sind nicht für die Verwendung bei der Verletzung der Ausscheidungsfunktion, Nierenerkrankungen und Leber empfohlen. Fluoroquinolone werden Kindern und Schwangeren streng rezeptpflichtig gezeigt, wenn es darum geht, Leben zu retten.

Die Gesamtstruktur von Chinolonen. In Fluorchinolonen enthält die Struktur immer ein Fluoratom (rot markiert) und einen Piperazin-Zyklus (blau markiert).

Fluorchinolone (englisch # 160; Fluoroquinolone) # 160; - eine Gruppe von Arzneimitteln mit ausgeprägter antimikrobieller Wirkung, die in der Medizin als Breitbandantibiotika weit verbreitet ist. Die Breite des Spektrums der antimikrobiellen Wirkung, Aktivität und Indikationen für die Verwendung, sie sind wirklich nah an Antibiotika, aber unterscheiden sich von ihnen in der chemischen Struktur und Herkunft. (Antibiotika sind Produkte natürlichen Ursprungs oder ähnliche synthetische Analoga von ihnen, während Fluoroquinolone kein natürliches Analogon haben).

In den 1960er Jahren wurde eine hohe antimikrobielle Aktivität von Nalidixinsäure nachgewiesen. Oxolinsäure wurde dann synthetisiert. mit dem gleichen Wirkungsspektrum, aber aktiver (2-4 mal in vitro). In Fortführung dieser Arbeiten wurden eine Reihe von 4-Chinolonderivaten synthetisiert, unter denen Verbindungen mit einem Fluoratom in Position (rot markiert) und besonders in der Position (blau markiert) - Piperazinring mit oder ohne zusätzliche Substitutionen besonders aktiv waren. Diese Verbindungen wurden Fluorchinolone genannt; Sie können auch Chinolone der zweiten Generation genannt werden.

Es gibt keine allgemein anerkannte Systematisierung von Fluorchinolonen. Es gibt verschiedene Klassifizierungen: Fluorchinolone sind nach Generationen unterteilt; entsprechend der Anzahl der Fluoratome im Molekül (Monofluorchinolone, Difluorchinolone und Trifluorchinolone); sowie fluorierte und anti-pneumokokkale (oder respiratorische). Fluorchinolone sind nach Generationen in Arzneimittel der ersten (Pefloxacin, Ofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin, Norfloxacin) der zweiten Generation (Levofloxacin. Sparfloxacin) unterteilt. die dritte und vierte Generation (Moxifloxacin. Hemifloxacin. Gatifloxacin. Sitafloxacin. Trovafloxacin).

Wirkmechanismus

Durch Hemmung von zwei lebenswichtigen mikrobiellen Zellenzymen, DNA-Gyrase und Topoisomerase-4, stören Fluorchinolone die DNA-Synthese. was zum Absterben von Bakterien führt (bakterizide Wirkung). Zusätzlich wird die antibakterielle Aktivität durch die Wirkung von Bakterien auf die RNA, die Stabilität ihrer Membranen und die Wirkung auf andere lebenswichtige Prozesse von Bakterienzellen verursacht.

Ciprofloxacin # 160; - Fluorchinolon der ersten Generation

Viele Fluoroquinolone (Ofloxacin, Ciprofloxacin und später) sind wirksam gegen Mycobacterium tuberculosis.

Die hohe bakterizide Aktivität der Fluorchinolone hat es ermöglicht, für viele von ihnen Darreichungsformen zur lokalen Anwendung in Form von Augentropfen und Ohrentropfen zu entwickeln.

Fluorchinolone werden schnell und gut im Verdauungstrakt absorbiert. Maximale Blutkonzentrationen werden im Durchschnitt 1-3 Stunden nach der Einnahme erreicht. Sie haben wenig Kontakt mit Plasmaproteinen und sind relativ leicht in alle Organe und Gewebe einzudringen, wodurch hohe Konzentrationen in ihnen entstehen; dringen in die Zellen des Körpers ein und beeinflussen die intrazellulären Bakterien (Chlamydien, Mykobakterien etc.)

Lebensmittel können die Aufnahme von Chinolonen verlangsamen, haben jedoch keinen signifikanten Einfluss auf die Bioverfügbarkeit. Fluorchinolone passieren die hämato-plazentale Barriere. und auch in geringen Mengen in die Muttermilch eindringen. Daher werden sie nicht für schwangere und stillende Frauen verschrieben. Sie werden meist unverändert über die Nieren ausgeschieden und bilden hohe Konzentrationen im Urin.

Bei einem Nierenversagen verlangsamt sich die Elimination von Chinolonen signifikant.

Kontraindikationen

Schwere zerebrale Atherosklerose, Glucose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel, eine allergische Reaktion auf Fluorchinolon-Medikamente. Schwangerschaft, Stillen, Kindalter.

Literatur

  • Mashkovsky M. D. Medicines # 160; - 15. Ausgabe # 160; - M. Novaya Volna, 2005. # 160; - S. # 160; 842-850. # 160; - 1200 # 160; s # 160; - ISBN 5-7864-0203-7.
  • Padeyskaya E. N. Yakovlev, S. V. Antimikrobielle Arzneimittel der Fluorchinolon-Gruppe in der klinischen Praxis # 160; - M. 1998.

Links

  • Chinolone und das klinische Labor // CDC, Healthcare-associated Infections # 160; (engl.)

Fluorchinolone

Fluorchinolone wurden durch Untersuchung der oben beschriebenen Chinolonderivate erzeugt. Es stellte sich heraus, dass die Zugabe eines Fluoratoms zur Chinolonstruktur die antibakterielle Wirkung des Arzneimittels signifikant erhöht. Heute gehören Fluorchinolone zu den aktivsten Chemotherapeutika und verlieren nicht an Kraft gegen die stärksten Antibiotika.
Fluorchinolone sind synthetische antimikrobielle Mittel, die einen unsubstituierten oder substituierten Piperazinzyklus an Position 7 des Chinolonkerns und ein Fluoratom an Position 6 enthalten (3).
Fluorchinolone sind in drei Generationen unterteilt.
Fluorchinolone I-Generation (enthält 1 Fluoratom):
- Ciprofloxacin (Tsiprobay, Ziprolet);
- pefloksatsin (abakap, peloks);
- Ofloxacin (Tarvid, Zanotsid);
- Norfloxacin (Nomizin, Polizei);
- Lomefloxacin (Maksakvin, Xenakvin).
Fluorchinolone II-Generation (enthält 2 Fluoratome):
- Levofloxacin (tavanic);
- Sparfloxacin (Sparflo).
Fluorchinolone III-Generation (enthaltend 3 Fluoratome):
- Moxifloxacin (Avelox);
- Gatifloxacin;
- Hemifloxacin;
- Nadifloksatsin.

Unter den bekannten synthetischen antimikrobiellen Mitteln haben Fluorchinolone das breiteste Wirkungsspektrum und eine signifikante antibakterielle Aktivität. Sie sind aktiv gegen grampositive und gramnegative Kokken, Escherichia coli, Salmonellen, Shigellen, Proteus, Klebsiell, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Getrennte Medikamente (Ciprofloxacin, Ofloxacin, Lomefloxacin) wirken auf Mycobacterium tuberculosis (kann in der Kombinationstherapie für medikamentenresistente Tuberkulose verwendet werden). Spirochäten, Listerien und die meisten Anaerobier sind nicht empfindlich gegenüber Fluorchinolonen. Fluorchinolone wirken auf extra- und intrazellulär lokalisierte Mikroorganismen. Die Resistenz von Mikroflora gegenüber Fluorchinolonen entwickelt sich relativ langsam.
Die antimikrobielle Wirkung von Fluorchinolonen beruht auf der Blockade von zwei wichtigen bakteriellen Zellenzymen: DNA-Gyrase (Topoisomerase vom H-Typ) und Topoisomerase / Y-Typ. Um die biologische Rolle dieser Enzyme zu verstehen, muss daran erinnert werden, dass die DNA von Prokaryoten eine doppelsträngige ringgeschlossene Struktur ist, die frei im Zytoplasma der Zelle lokalisiert ist (4 - 1). Die beiden Stränge des DNA-Moleküls sind über Wasserstoffbrücken kovalent miteinander verbunden und in einer Spiralstruktur dicht gepackt (Abb. 4-2). Unter bestimmten Bedingungen können sich DNA-Stränge ablösen und getrennt werden (Abb. 4 - 3). Die Ursachen dieses Phänomens können sowohl physiologischer als auch pathologischer Art sein: die Synthese eines RNA-Moleküls auf einer DNA-Matrix, die Schädigung exogener Faktoren, Strahlung, Mutationen usw. Die Topoisomerase wird durch die DNA-Struktur erhalten und wiederhergestellt. In diesem Fall stellt die Topoisomerase vom Typ IV den kovalenten Verschluss von DNA-Strängen wieder her und beseitigt Defekte im Molekül (Abb. 4 - 4). DNA-Gyrase ist ein Enzym, das ebenfalls zur Klasse der Topoisomerase gehört und Supercoiling bietet, wobei die dicht gepackte Helixstruktur der DNA erhalten bleibt (4 - 5). Zum Beispiel: der Zelldurchmesser von E. coli ist 1 nm, während die Länge seiner DNA in expandierter Form gleich 1000 nm ist. Natürlich ist es in einem Käfig sehr eng gefaltet.
Somit stellen der DNA-Gyrase- und der Topoisomerase IV-Typ die Prozesse bereit, die für das normale Funktionieren einer Bakterienzelle notwendig sind, und um die Stabilität ihrer Zellstrukturen aufrechtzuerhalten. Die Unterbrechung der Funktion dieser Enzymsysteme führt zum Abwickeln des DNA-Moleküls, das akquiriert
-451 - "käsiger" Look. Eine Zelle kann unter solchen Bedingungen nicht existieren, die Apoptose wird aktiviert und sie stirbt ab.

Im Allgemeinen kann der Wirkmechanismus von Fluorchinolonen wie folgt dargestellt werden (5).

Dissoziation von DNA - Strängen Verletzung der Superspiralisation und
kovalenter Verschluss von Filamenten
Verletzung der RNA-DNA-Synthese
X
Zelltod bakterizide Wirkung).

Abb. 5. Der Wirkungsmechanismus von Fluorchinolonen
Die Selektivität der antimikrobiellen Wirkung von Fluorchinolonen beruht auf der Tatsache, dass in den Zellen des Mikroorganismus keine Topoisomerase vom Typ II vorhanden ist. Angesichts der engen strukturellen und funktionellen Beziehung zwischen den Enzymsystemen von prokaryotischen und eukaryotischen Zellen verlieren die Fluorchinolone jedoch häufig ihre Selektivität der Wirkung und schädigen die Zellen des Mikroorganismus, was zahlreiche Nebenwirkungen verursacht. Die wichtigsten Nebenwirkungen von Fluorchinolonen und die Mechanismen ihrer Entwicklung sind in Tabelle 1 gezeigt.

Tabelle 1
Nebenwirkungen von Fluorchinolonen

Nebeneffekt Name

Nebeneffekt-Mechanismus

Ultraviolette Strahlen (UV) - zerstören Fluorchinolone unter Bildung von freien Radikalen, die die Hautstruktur schädigen

Argrotoxizität (beeinträchtigte Knorpelgewebeentwicklung, Lahmheit)

Bindung von Mg2 + -Ionen, die für das Funktionieren der DNA von Chondrozyten (Knorpelzellen) notwendig sind

Theophyllin-Wechselwirkung

Hemmung des Metabolismus von Theophyllin und Erhöhung der Konzentration im Blut

Quellen: Noch keine Kommentare!

Der moderne Lebensrhythmus schwächt die menschliche Immunität, und die Erreger von Infektionskrankheiten mutieren und werden resistent gegen die wichtigsten chemischen Präparate der Penicillin-Klasse.

Dies geschieht wegen des irrationalen unkontrollierten Gebrauchs und Analphabetismus der Bevölkerung in medizinischen Angelegenheiten.

Die Entdeckung der Mitte des letzten Jahrhunderts - Fluorchinolone - ermöglicht es Ihnen, viele gefährliche Krankheiten mit minimalen negativen Folgen für den Körper erfolgreich zu bewältigen. Sechs moderne Medikamente sind sogar in der Liste der wesentlichen enthalten.

Ein vollständiges Bild der Wirksamkeit von antibakteriellen Wirkstoffen wird der nachstehenden Tabelle zu entnehmen sein. Die Spalten listen alle alternativen Handelsnamen für Chinolone auf.